拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种强效、口服的选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKA、TRKB和TRKC激酶。该药物主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体肿瘤，无论肿瘤的具体类型或发病部位。拉罗替尼于2018年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，成为首款不区分肿瘤来源的广谱抗癌药物。

拉罗替尼的基本信息

药物概述

拉罗替尼是一种激酶抑制剂，适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗。该药物通过抑制TRK蛋白的异常活性来阻止肿瘤细胞的生长和扩散，具有广泛的抗肿瘤效果。临床研究表明，拉罗替尼对多种类型的实体瘤，包括黑色素瘤、肺癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤等，均有显著疗效。

剂型与剂量

拉罗替尼的剂型包括胶囊和口服液。胶囊规格为25毫克和100毫克，口服液规格为20毫克/毫升。成人和儿童的推荐剂量均为每天两次，每次100毫克。儿童患者的具体剂量需根据体重调整。如果患者在服用一剂拉罗替尼后呕吐，不要再次服用，等待下一个预定的给药时间再服用。

价格与购买渠道

拉罗替尼的价格较高，每月治疗费用约为32,800美元。该药物目前主要在海外市场上销售，患者可以通过正规渠道或海外医疗服务机构购买。在购买时，建议选择信誉良好的供应商，以保证药物的质量和安全性。

用药注意事项

贮存方法

拉罗替尼应储存在阴凉、干燥、避光的环境中。具体存储条件如下：
1. 温度控制：胶囊应在20°C-25°C下储存，允许在15°C-30°C的温度下运输。口服液应冷藏在2°C-8°C，不得冷冻。
2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，避免药物受潮。
3. 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物。
4. 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：
1. CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与这些药物同时使用，如果无法避免，应监测患者的不良反应。
2. 强效和中度CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素等）合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。避免与这些药物同时使用，如果无法避免，应调整拉罗替尼的剂量。

不良反应及处理

拉罗替尼的常见不良反应包括：
1. 谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。
2. 中枢神经系统效应：接受拉罗替尼治疗的患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。告知患者和护理人员这些风险，如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。
3. 骨骼骨折：拉罗替尼可能会加重患者的骨折风险，及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者。
4. 肝毒性：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。

特殊人群用药

拉罗替尼在特定人群中的使用需特别注意：
1. 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
2. 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
3. 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
4. 老年患者：老年患者在医生指导下使用，没有明显的差异。
5. 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
6. 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。