阿帕他胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物。它是一种非类固醇类的雄激素受体拮抗剂，在阻断雄激素信号和抑制肿瘤生长方面发挥重要作用。阿帕他胺适用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mCSPC）和有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。以下是关于阿帕他胺的详细信息。

阿帕他胺的基本信息

药物成分和剂型

阿帕他胺的主要成分是阿帕他胺，属于雄激素受体抑制剂。该药物以片剂形式提供，每片含有60毫克的阿帕他胺。片剂为薄膜包衣，微黄色至灰绿色，长方形，一面刻有“AR60”字样。

适应症

阿帕他胺适用于治疗两种类型的前列腺癌：

• 转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mCSPC）
• 有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

患者在接受阿帕他胺治疗的同时，应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

常见不良反应

阿帕他胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。此外，患者在接受治疗过程中可能会出现脑血管和缺血性心血管事件，因此需要密切监测这些风险。

用药注意事项

剂量和用法

阿帕他胺的推荐剂量为240毫克，每日口服一次。患者应全吞下药片，不要压碎或拆分药片。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用。如果出现3级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕他胺。

替代给药方法

对于吞咽困难的患者，可以通过以下步骤将阿帕他胺与苹果酱混合使用：

1. 通过搅拌将整片阿帕他胺60毫克片剂与4盎司（120毫升）苹果酱混合。不要压碎或分开药片。
2. 等待15分钟，搅拌混合物。
3. 再等15分钟，搅拌混合物，直到片剂分散（充分混合，没有块状物残留）。
4. 用勺子将混合物立即咽下。
5. 用2盎司（60毫升）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用2盎司（60毫升）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。在制备后一小时内使用完混合物，不要储存与苹果酱混合的阿帕他胺。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。老年人在接受阿帕他胺治疗时跌倒率升高，因此需要谨慎用药。

药物相互作用

CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和UGT底物

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。与这些酶代谢的药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续用药，则评估活动损失。阿帕他胺与UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药也会减少暴露，需要谨慎使用。

P-gp、BCRP或OATP1B1底物

阿帕他胺在临床上被证明是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导物。在稳态下，阿帕他胺减少了血浆对非索非那定（P-gp底物）和瑞舒伐他汀（BCRP/OATP1B1底物）的暴露。阿帕他胺与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物同时使用会降低这些药物的暴露量，如果必须联合给药，请谨慎使用并评估活性损失。

贮存方法

阿帕他胺应储存在20°C至25°C的环境中，允许偏差至15°C至30°C。储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。阿帕他胺的有效期为36个月。