阿帕他胺（Apalutamide）是一种用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌症（nmCRPC）的雄激素受体抑制剂。它通过阻断雄激素受体的活性，减少癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿帕他胺的作用机制、用法用量以及用药注意事项。

阿帕他胺的作用机制与用法用量

作用机制

阿帕他胺主要通过抑制雄激素受体的功能来发挥作用。雄激素受体是前列腺癌细胞增殖和存活的关键因素。阿帕他胺能够阻止雄激素与受体的结合，从而抑制癌细胞的生长和扩散。这种作用机制使其成为治疗前列腺癌的有效药物之一。

用法用量

阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。药片应整片吞下，不得压碎或拆分。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用。为了达到最佳治疗效果，患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

代替给药方法

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将阿帕他胺片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：

1. 将整片阿帕鲁胺240mg片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
2. 加入约2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
3. 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
4. 加入2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
5. 立即吞下混合物。
6. 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

不要储存与非碳酸水、橙汁或苹果酱混合的阿帕鲁胺以备日后使用。通过鼻饲管给药时，将240mg片剂放入注射器筒中，加入10ml非碳酸水，等待药片分散后，通过鼻饲管给药。

用药注意事项与日常注意事项

剂量调整

如果患者出现3级或以上的不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕他胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他4级皮肤反应，也应永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到1级或原始级别时，如有必要，可以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕他胺的使用。

跌倒和骨折的风险

接受阿帕他胺治疗的患者跌倒和骨折的风险增加，尤其是老年人。在一项随机研究中，接受阿帕他胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。建议定期评估患者的跌倒风险，并采取相应的预防措施。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。应密切监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。建议优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3级和4级事件，应考虑停止阿帕他胺的使用。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕他胺治疗的患者中，曾报告过严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。应监测患者SCAR的发展，及时发现并处理。如果怀疑SCAR，应立即中断阿帕他胺的使用，并咨询皮肤科医生。

胚胎-胎儿毒性

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，是CYP2C9的弱诱导剂。与这些酶代谢的药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续用药，应评估活性损失。阿帕他胺也是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导物，与这些转运蛋白的底物药物同时使用也会降低这些药物的暴露量。建议谨慎使用这些药物，并评估活性损失。

贮存方法

阿帕他胺应储存在原包装中，避免光线和湿气。储存温度应在20°C至25°C之间，允许偏差至15°C至30°C。请勿丢弃干燥剂。

价格参考

阿帕他胺的价格因地区和购买渠道而异。以印度NATCO版本为例，规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。在中国，阿帕他胺已进入医保，市面上有仿制药，参考价格约为6960美元。

通过上述介绍，我们可以看到阿帕他胺在治疗前列腺癌方面具有显著的效果，但同时也需要注意其潜在的副作用和用药注意事项。合理使用阿帕他胺，严格遵循医嘱，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的发生。