阿帕他胺（Apalutamide），也称为 ERLEADA，是一种用于治疗前列腺癌的药物。这种药物属于第二代非甾体雄激素受体抑制剂，主要作用是阻断雄激素受体，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿帕他胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿帕他胺的作用与功效

作用机制

阿帕他胺是一种高效的选择性雄激素受体抑制剂，通过竞争性结合雄激素受体，阻止雄激素与其受体的结合，进而抑制前列腺癌细胞的增殖和生存。这种作用机制使得阿帕他胺能够有效地控制前列腺癌的发展，尤其是对于那些对传统治疗方法无效的患者。

适应症

阿帕他胺主要用于治疗两种类型的前列腺癌：

• 转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）：这种情况下，癌细胞已经扩散到身体的其他部位，但仍然对雄激素剥夺疗法敏感。
• 非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）：在这种情况下，癌细胞对雄激素剥夺疗法产生了抵抗，但尚未出现明显的远处转移。

阿帕他胺通过阻断雄激素受体，延缓疾病进展，提高患者的生活质量。

临床效果

多项临床研究显示，阿帕他胺在治疗前列腺癌方面具有显著的效果。一项重要的临床试验结果显示，与安慰剂相比，阿帕他胺可以显著延长无转移生存期，减少疾病进展的风险。此外，阿帕他胺还可以改善患者的总体生存率，减少因疾病进展而导致的疼痛和其他症状。

用药注意事项

用法用量

阿帕他胺的推荐剂量为 240mg，每日口服一次。患者应将药片整片吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用，但建议保持一致性。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现 3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应暂停使用阿帕他胺。对于 3级或 4级脑血管和缺血性心血管事件，建议永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于 1级或原始级别时，可以以相同剂量或减少剂量（180mg 或 120mg）恢复阿帕他胺的使用。

副作用

阿帕他胺最常见的不良反应包括：

• 疲劳
• 关节痛
• 皮疹
• 食欲下降
• 跌倒
• 体重下降
• 高血压
• 潮红
• 腹泻
• 骨折

如果患者出现严重的不良反应，应立即联系医生。特别是脑血管和缺血性心血管事件，需要密切监测并及时处理。

日常注意事项

在服用阿帕他胺期间，患者应注意以下几点：

• 定期监测血压和心电图，以评估心血管风险。
• 保持适当的饮食和运动，避免过度劳累。
• 遵循医生的建议，按时服药，不要自行调整剂量。
• 如果出现骨折风险，应咨询医生是否需要使用骨靶向药物。

此外，患者在治疗期间应避免食用辛辣、油炸和高脂肪食物，以免影响药物的吸收和疗效。

特殊人群用药

对于特定人群，阿帕他胺的使用需特别注意：

• 孕妇：阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失，孕妇禁用。有生育潜力的女性患者及其男性伴侣应在治疗期间及最后一剂阿帕他胺后的 3 个月内使用有效避孕方法。
• 哺乳期女性：没有关于母乳中阿帕他胺或其代谢产物的数据，建议哺乳期女性慎用。
• 老年人：老年人使用阿帕他胺时，跌倒的风险增加，应谨慎用药。
• 儿科患者：阿帕他胺在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐使用。

在使用阿帕他胺的过程中，患者应与医生保持密切沟通，定期进行体检和相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。