芦曲泊帕(lusutrombopag)的作用与功效和副作用
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发布日期:2025-03-08

芦曲泊帕(Lusutrombopag),一种用于治疗慢性肝病伴血小板减少症患者的药物,已被广泛应用于临床。它主要通过促进血小板的生成,提高患者的血小板计数,从而降低手术过程中的出血风险。本文将详细介绍芦曲泊帕的作用与功效,以及常见的副作用。

芦曲泊帕的作用与功效

1. 主要作用机制

芦曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,通过激活血小板生成素受体,刺激骨髓中的巨核细胞增殖和分化,进而促进血小板的生成。这种机制有助于提高慢性肝病患者的血小板计数,减少因血小板减少而导致的出血风险。

2. 适应症

芦曲泊帕适用于计划接受手术(包括诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。慢性肝病患者不得通过服用本品来恢复正常的血小板计数。该药物已经在中国上市,并进入中国医保,患者可以通过正规的医疗服务机构购买。原研药由日本盐野义公司生产,规格为3mg*7粒,价格大约为1736美元一盒。

3. 用法用量

芦曲泊帕的推荐用法为口服,随餐或不随餐,一次3mg,每日一次,连续用药7天。应在手术前8-14天开始服用,并在最后一次服药后2-8天进行手术。如果漏服一次,应尽快补服,并在次日继续按原计划服药。在治疗开始前以及术前两天内监测血小板计数。

用药注意事项

1. 血栓风险

芦曲泊帕与慢性肝病患者的血栓形成/血栓栓塞并发症有关。在临床试验中,接受芦曲泊帕治疗的患者中有1%报告了门静脉血栓形成,与血小板计数的显著升高并无关联。因此,对于存在血栓栓塞已知风险因素的患者,如遗传性血栓前状态(凝血因子Ⅴ、凝血酶原 20210A、抗凝血酶缺乏,或蛋白 C/S缺陷),需考虑潜在的血栓形成风险增加。对血栓形成中、血栓形成前或肝性血流缺失的患者,仅在患者的潜在受益超过潜在风险时方可使用本品。

2. 特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

妊娠女性使用芦曲泊帕时应谨慎考虑对胎儿的潜在风险。动物生殖研究显示,妊娠大鼠在器官发生期和哺乳期经口给予芦曲泊帕,可见发育的不良影响。妊娠女性发生新生儿畸形及流产的风险尚不明确。哺乳期女性在服用本品治疗期间以及最后一次用药后至少28天内不建议哺乳,以减少母乳喂养婴儿的药物暴露。

儿童用药

儿童用药的安全性和有效性尚不明确。目前没有足够的临床数据支持在儿童患者中使用芦曲泊帕。

3. 药物相互作用

临床试验中,与环孢素(P-gp和 BCRP抑制剂)或含多价阳离子的抗酸剂(碳酸钙)联合用药时,未观察到芦曲泊帕暴露量发生具有临床意义的变化。与芦曲泊帕联合用药时,未观察到咪达唑仑(CYP3A底物)暴露量发生具有临床意义的变化。体外试验显示,芦曲泊帕对CYP酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6以及 CYP3A4/5)的抑制可能性很低,对UGT酶(UGT1A2、UGT1A6,或 UGT2B7)不具有诱导作用。

4. 储存方法

芦曲泊帕应密封保存,不超过25℃。请将药物放在儿童不能接触的地方。药物的有效期为48个月。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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