贝达喹啉(斯耐瑞)的作用与功效和副作用
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发布日期:2025-03-08

贝达喹啉(斯耐瑞, Sirturo)是一种新型的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物,主要用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。本文将详细介绍贝达喹啉的作用与功效,以及其常见的副作用。

贝达喹啉的作用与功效

作用机制

贝达喹啉通过抑制结核分枝杆菌的ATP合成酶,从而阻止细菌的能量供应,最终导致细菌死亡。这种作用机制使得贝达喹啉在治疗耐多药结核病方面表现出显著的效果。与其他抗结核药物相比,贝达喹啉具有更强的杀菌能力,能够迅速减少体内的结核菌数量。

临床效果

贝达喹啉已被广泛应用于耐多药结核病的治疗。在临床试验中,使用贝达喹啉的患者在治疗初期显示出更快的痰培养转阴率,这表明药物在短时间内即可有效控制病情。此外,贝达喹啉与传统抗结核药物联合使用时,可以显著提高治疗成功率,缩短治疗周期。

适应症

贝达喹啉适用于5岁及以上且体重至少15kg的耐多药结核病患者。该药物的适应症基于痰培养转阴时间获得加速批准,继续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。需要注意的是,贝达喹啉不应用于结核分枝杆菌潜伏感染、药物敏感结核病、肺外结核或非结核分枝杆菌引起的感染。

贝达喹啉的副作用与用药注意事项

常见副作用

贝达喹啉的常见不良反应包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。在儿科患者中,最常见的不良反应是关节痛、恶心和腹痛。在5岁至12岁以下的儿科患者中,最常见的不良反应是肝酶升高。这些副作用通常在停药后会逐渐缓解。

严重副作用

在使用贝达喹啉的过程中,一些患者可能会出现严重的副作用,如QT间期延长、肝中毒和死亡率上升。QT间期延长可能导致严重的室性心律失常,甚至危及生命。因此,当贝达喹啉与其他延长QTc间期的药物同时使用时,需要密切监测心电图,如有严重的心律失常或QTcF间期超过500ms,应立即停药。肝中毒也是贝达喹啉的一个重要副作用,表现为转氨酶升高、黄疸等症状。患者在治疗期间应定期监测肝功能指标,如ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素。

用药注意事项

在使用贝达喹啉时,应注意以下几点:

  • 药物相互作用:贝达喹啉通过CYP3A4代谢,与CYP3A4诱导剂(如利福霉素)联用可能导致疗效降低,而与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)联用则可能增加不良反应的风险。因此,应避免在治疗期间使用这些药物。
  • 特殊人群用药:孕妇和哺乳期女性应谨慎使用贝达喹啉。孕妇使用贝达喹啉的数据不足,无法评估其对胎儿的影响;哺乳期女性应避免母乳喂养,以防止婴儿出现严重不良反应。对于轻度或中度肾功能和肝功能损害的患者,使用贝达喹啉时无需调整剂量,但严重肾功能或肝功能损害的患者应谨慎使用。
  • 存储条件:贝达喹啉应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在30°C以下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的稳定性和疗效。

通过了解贝达喹啉的作用与功效及其副作用,患者和医生可以更好地管理和应对治疗过程中可能出现的问题,确保治疗的有效性和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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