阿帕他胺（Apalutamide），也被称为阿帕鲁胺，是一种用于治疗前列腺癌的靶向药物。该药物主要针对雄激素受体，通过抑制其功能来阻止肿瘤生长。阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕他胺的作用与功效，以及其可能产生的副作用。

阿帕他胺的作用与功效

作用机制

阿帕他胺是一种口服的雄激素受体抑制剂，通过高亲和力结合雄激素受体，阻断其活化和核转位，从而抑制雄激素受体信号通路。这种机制能够有效抑制前列腺癌细胞的生长和扩散，延缓疾病进展。临床研究表明，阿帕他胺在治疗前列腺癌方面具有显著疗效，尤其是在非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）中，能够显著延长无转移生存期。

适应症

阿帕他胺适用于治疗两种类型的前列腺癌：转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去债抵抗型癌症（nmCRPC）。在 mCSPC 患者中，阿帕他胺与促性腺激素释放激素（GnRH）类似物联合使用，可以有效控制疾病进展。而在 nmCRPC 患者中，阿帕他胺单药治疗能够显著延长无转移生存期，减少疾病进展风险。

临床效果

多项临床试验结果显示，阿帕他胺在治疗前列腺癌方面表现出优异的效果。在 SPARTAN 试验中，阿帕他胺组的无转移生存期显著延长，达到了 40.5 个月，而安慰剂组仅为 16.2 个月。此外，阿帕他胺还能显著提高患者的总生存期，降低死亡风险。这些临床数据表明，阿帕他胺在前列腺癌治疗中具有重要的应用价值。

用药注意事项

剂量与用法

阿帕他胺的推荐剂量为 240mg，每日口服一次。药片应整片吞服，不得压碎或拆分。阿帕他胺可在饭前或饭后服用，但建议患者每天在同一时间服用，以保持药物浓度的稳定性。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或进行双侧睾丸切除术。

副作用管理

阿帕他胺的常见副作用包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，疲劳和关节痛是最常见的副作用，但通常为轻至中度，可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。对于严重的副作用，如骨折和严重皮肤不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

特殊人群用药

阿帕他胺在孕妇中的安全性和有效性尚未确定。动物研究显示，阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议孕妇和有生育潜力的女性在治疗期间及停药后 3 个月内采取有效的避孕措施。此外，老年人使用阿帕他胺时需特别谨慎，因为老年人跌倒的风险较高。建议老年人在用药期间定期进行身体检查，评估跌倒风险。

药物相互作用

阿帕他胺是 CYP3A4 和 CYP2C19 的强诱导剂，与这些酶代谢的药物合用可能会降低这些药物的暴露量。例如，阿帕他胺与非索非那定（P-gp 底物）和瑞舒伐他汀（BCRP/OATP1B1 底物）合用时，会减少这些药物的血浆浓度。因此，建议在使用阿帕他胺时，尽量避免与这些药物合用，或在医生的指导下调整剂量。

储存方法

阿帕他胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。存储温度为 20°C 至 25°C，允许偏差至 15°C 至 30°C。请勿丢弃干燥剂，以保持药品的稳定性和有效性。

价格参考

阿帕他胺的市场价格因地区和销售渠道而异。以印度 NATCO 版本为例，规格为 60mg*120 片的阿帕他胺，价格大约为 430 美元一盒。患者在购买时应选择正规渠道，确保药品的质量和安全。

通过本文的介绍，我们了解了阿帕他胺的作用与功效，以及其可能产生的副作用和用药注意事项。希望这些信息能够帮助患者更好地了解阿帕他胺，合理用药，提高治疗效果。