阿帕他胺(Apalutamide)Erleada的适应症和作用功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-08

阿帕他胺(Apalutamide)Erleada是一种用于治疗特定类型前列腺癌的药物。该药物属于非类固醇抗雄激素药物,通过抑制雄激素的作用,阻止肿瘤生长和扩散。本文将详细介绍阿帕他胺的适应症、作用功效以及用药注意事项。

适应症和作用功效

适应症

阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)和非转移性去势抵抗型癌症(nmCRPC)。这两种类型的前列腺癌对传统治疗方法有不同程度的抵抗,而阿帕他胺能够有效控制病情发展,延长患者生存期。

作用机制

阿帕他胺的主要作用机制是通过抑制雄激素受体的活性。雄激素受体在前列腺癌细胞的生长和存活中起着关键作用。阿帕他胺通过阻断雄激素与其受体的结合,从而抑制肿瘤细胞的增殖和播散,最终达到杀死肿瘤细胞的目的。

临床效果

多项临床试验表明,阿帕他胺在治疗前列腺癌方面表现出显著的疗效。在接受阿帕他胺治疗的患者中,无进展生存期明显延长,且生活质量有所提高。特别是在非转移性去势抵抗型前列腺癌(nmCRPC)患者中,阿帕他胺能够显著延缓疾病进展,减少远处转移的风险。

用药注意事项

剂量与用法

阿帕他胺的推荐剂量为240mg,每日口服一次。患者应将药片全吞下,不要压碎或拆分药片。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用,建议患者在固定时间服用以维持稳定的药物浓度。同时,患者还应接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或者进行双侧睾丸切除术。

常见不良反应

阿帕他胺最常见的不良反应包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中,疲劳和关节痛是最常见的副作用,但大多数患者能够耐受。如果出现严重的不良反应,应及时就医并调整用药方案。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐孕妇和哺乳期妇女使用。根据动物研究结果,阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

老年患者在使用阿帕他胺时需特别注意。老年人因生理功能减退,更容易发生跌倒等不良反应。因此,医生在开具处方时应综合考虑患者的整体健康状况,谨慎调整剂量。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂,同时是CYP2C9的弱诱导剂。这意味著阿帕他胺可以降低某些药物的血药浓度,影响其疗效。例如,阿帕他胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用时,可能会降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物,或者在继续使用时密切监测药物效果。

此外,阿帕他胺还会影响P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌症抗性蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的活性。因此,与这些转运蛋白底物的药物同时使用时,也需谨慎评估潜在的相互作用。

贮存方法

阿帕他胺应储存在原包装中,以避免光线和湿气。储存温度应保持在20°C至25°C之间,允许短暂波动至15°C至30°C。请勿丢弃干燥剂,以保持药品的稳定性。药品的有效期为36个月,过期后不应使用。

总体而言,阿帕他胺在治疗特定类型的前列腺癌中具有显著的疗效,但患者在使用过程中应注意剂量、不良反应及药物相互作用,以确保安全有效用药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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