




非布司他(Febuxostat)是一种用于治疗慢性高尿酸血症(痛风)的药物。它通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)来减少尿酸的生成,从而降低血液中的尿酸水平。非布司他是目前市场上常用的降尿酸药物之一,适用于那些对其他降尿酸药物不耐受或无效的患者。
非布司他由日本帝人研发,于2011年1月21日获得美国FDA批准,2013年在中国上市。该药物的商品名包括Uloric、Zurig等。非布司他主要用于慢性尿酸过高症(痛风)的治疗,不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。
非布司他通过与黄嘌呤氧化酶(XO)钼蝶呤中心活性位点的紧密结合,使氧化还原态的钼辅因子保持孤立状态,从而抑制XO与底物的结合,减少尿酸的形成,降低血液中的尿酸水平。这种机制使得非布司他在降低尿酸水平方面具有高效性和安全性。
非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。具体来说,非布司他可以帮助控制血液中的尿酸水平,预防痛风发作,并减少痛风石的形成。然而,对于无临床症状的高尿酸血症患者,非布司他并不推荐使用。
非布司他的推荐起始剂量为40毫克,每日一次。如果在开始治疗后的两周内,血尿酸水平仍未降至6毫克/分升以下,建议将剂量增加至80毫克,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。为了预防初始治疗阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱。
对于轻、中度肝功能不全(Child-Pugh A、B级)的患者,无需调整剂量。但对于重度肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者,应慎用非布司他。同样,对于轻、中度肾功能不全(Clcr < 30-89 ml/min)的患者,也无需调整剂量。然而,对于严重肾功能不全(Clcr < 30 ml/min)的患者,应慎重使用。
非布司他与茶碱联用时应谨慎,因为非布司他可能改变茶碱在人体内的代谢。此外,非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者,因为非布司他引起的XO抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度,导致中毒。非布司他与秋水仙碱、萘普生、吲哚美辛、氢氯噻嗪、华法林、地昔帕明等药物联用时无显著相互作用,可以安全使用。
非布司他可能引起的一些不良反应包括肝胆异常(如肝功能衰竭、黄疸)、免疫系统反应(如过敏反应)、肌肉骨骼和结缔组织问题(如横纹肌溶解症)、精神异常(如攻击性倾向的精神病行为)、泌尿系统问题(如肾小管间质性肾炎)和皮肤反应(如全身性皮疹、Stevens-Johnson综合征)。如有任何不适,应及时就医。
非布司他应遮光、密封、在干燥处保存。储存温度不应超过25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。同时,选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响,因此应选择一个避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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