




司帕生坦(Sparsentan),作为一种同时具有内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R)拮抗作用的独特分子,被广泛用于治疗多种疾病。然而,该药物在使用过程中可能会引发一系列副作用,了解这些副作用及正确的用药注意事项对于保障患者的安全至关重要。
司帕生坦可能导致严重的肝脏毒性。为了降低这种风险,患者在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月需监测转氨酶和总胆红素水平,之后每3个月进行一次监测。如果患者出现恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒等症状,应立即停药并就医。一旦患者的转氨酶水平超过正常值上限3倍,应避免继续使用司帕生坦。
司帕生坦可能导致低血压,尤其是对于已经存在低血压风险的患者。医生应定期监测患者的血压,必要时停用内皮素受体拮抗剂或调整其他降压药物的用量。如果患者出现低血压症状,应减少司帕生坦的剂量或暂停给药,待血压稳定后再恢复用药。
司帕生坦可能引起急性肾损伤,特别是在与肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂联合使用时。因此,患者在用药期间需定期监测肾功能。如果肾功能显著下降,应考虑暂停或终止司帕生坦的治疗。
司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,从而增加相关不良反应的风险。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用,例如帕唑帕尼、依维莫司和地高辛等。此外,司帕生坦与CYP3A强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑)联用会增加药物相关不良反应的风险,应尽量避免。如果无法避免,需暂停司帕生坦的治疗。
司帕生坦可能升高血钾水平,尤其是与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用时。因此,患者需定期监测血钾水平,并根据需要调整司帕生坦的剂量或停药。对于晚期肾病患者,这一风险尤为突出,需更加谨慎。
孕妇禁用司帕生坦,因为该药物可能导致胎儿伤害,包括出生缺陷和胎儿死亡。哺乳期妇女在使用司帕生坦期间不应母乳喂养。有生殖能力的女性和男性在治疗期间和停药后一个月内应采取有效的避孕措施,以防止怀孕。对于儿科患者,司帕生坦的安全性和有效性尚未确定,老年人在使用时需在医生的指导下进行。
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