替沃扎尼（Tivozanib），又名Fotivda、TIVOXEN，是一种高效的选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍替沃扎尼的作用与功效、用法用量及常见副作用。

替沃扎尼的作用与功效

靶向机制

替沃扎尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）的活性，阻断肿瘤血管的生成和发展。VEGFR在肿瘤生长过程中起着关键作用，通过激活这些受体，肿瘤能够形成新的血管，从而获取更多的营养和氧气。替沃扎尼能够特异性地结合并抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ和c-Kit，有效抑制肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

研究表明，替沃扎尼在多个临床试验中显示出显著的抗肿瘤效果，尤其是在复发或难治性晚期肾细胞癌患者中，其疗效尤为突出。

临床应用

替沃扎尼于2021年3月10日获得美国FDA批准，用于治疗既往两次或多次全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）患者。此外，替沃扎尼还在欧盟、挪威、新西兰和冰岛获得了批准上市。

在临床应用中，替沃扎尼不仅能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），还能够提高患者的生活质量。其高效的选择性和较低的毒副作用使其成为治疗晚期肾细胞癌的重要选择之一。

替沃扎尼的用法用量

推荐剂量

替沃扎尼的推荐剂量为1.34mg，治疗21天，每天口服一次，然后停止治疗7天，每28天为一个周期，持续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可在有或无食物的情况下服用替沃扎尼，但建议用一杯水将胶囊整个吞下，不要打开胶囊。

如果患者错过了一次剂量，应在下一个计划时间服用下一剂，不要同时服用两剂。这种间歇性的给药方式有助于减少长期连续用药可能带来的累积毒性。

剂量调整

对于轻度至中度肾功能损害的患者，不建议调整剂量。但对于严重肾功能损害的患者，建议咨询医生是否需要调整剂量。同样，对于中度肝损伤的患者，建议减少剂量，而严重肝损伤患者的替沃扎尼推荐剂量尚未确定。

在治疗过程中，医生会定期监测患者的血液指标和身体状况，根据实际情况进行必要的剂量调整，以确保最佳的治疗效果和安全性。

替沃扎尼的副作用及应对措施

常见副作用

替沃扎尼最常见（≥20%）的不良反应包括疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发音困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。这些副作用大多数为轻度到中度，可以通过适当的支持治疗得到缓解。

患者在治疗期间应定期监测血压，如有高血压症状应及时就医。同时，注意饮食和水分摄入，保持良好的生活习惯，有助于减轻腹泻和口腔炎等消化系统相关副作用。

严重副作用及应对措施

替沃扎尼可能出现的3级或4级实验室异常（≥5%）包括钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。这些异常可能导致更严重的健康问题，因此患者在治疗期间应定期进行血液检查，及时发现并处理这些问题。

对于出现严重副作用的患者，医生可能会暂停或调整治疗方案，必要时给予相应的对症治疗。患者在治疗过程中如感到不适，应立即联系医生，以便及时处理。

特殊人群用药注意事项

孕妇应避免使用替沃扎尼，因为该药物可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女在接受替沃扎尼治疗期间以及最后一次给药后的一个月内不应母乳喂养。有生育潜力的男女患者在治疗期间和最后一次给药后的一个月内应使用有效的避孕方法，以防止药物对胎儿的影响。

对于儿科患者，目前尚无足够的数据支持替沃扎尼的安全性和有效性，因此建议在医生的指导下谨慎使用。老年患者也应密切监测身体状况，根据实际情况调整治疗方案。