




莱博雷生(Dayvigo)是由日本卫材药厂研发的一款新型失眠治疗药物,属于双重食欲素受体拮抗剂。通过阻断食欲素与食欲素1和2受体的结合,抑制食欲素的促清醒作用,从而诱导生理性睡眠。本文将详细介绍莱博雷生的药理机制、适应症、用法用量、药代动力学以及用药注意事项。
莱博雷生(Dayvigo)是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1和OX2受体的双重拮抗剂。食欲素是一种重要的神经递质,负责调节睡眠-觉醒周期。莱博雷生通过抑制食欲素神经传递,帮助患者快速入睡并维持稳定的睡眠状态。这种机制使得莱博雷生在治疗失眠方面具有显著的优势。
莱博雷生适用于治疗以入睡和/或睡眠维持困难为特征的失眠成人患者。2019年12月,莱博雷生获得美国FDA批准上市,随后在日本、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区上市。该药物主要用于改善失眠患者的睡眠质量和生活质量。
莱博雷生的药代动力学特性显示,单次给药2.5-75mg后,几何平均Cmax和AUC0-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内,莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5-3倍。莱博雷生达到浓度峰值(tmax)的时间约为1-3小时。这些数据表明,莱博雷生在体内的吸收和分布较为迅速和稳定。
在用药过程中,患者应严格按照医生的指导进行,避免自行调整剂量或停药,以保证药物的最佳疗效和安全性。
使用莱博雷生时,患者应密切监测身体反应,并在出现不良反应时及时与医生沟通。常见的不良反应包括嗜睡、头痛、口干等。在某些情况下,可能会出现严重的不良反应,如肝功能异常和呼吸抑制。因此,定期监测肝功能和肺部状况是非常重要的。
CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效,应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。对于CYP2B6底物,CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低,如果同时使用,则考虑增加CYP2B6底物的剂量(如果临床适用)。基于生理药代动力学模型,预计莱博雷生对CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的底物药物的药代动力学影响极小。
莱博雷生应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。药物应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生,防止药物受潮,湿度的变化也可能对莱博雷生的稳定性产生负面影响。
患者在使用莱博雷生时,还应注意以下几点:避免饮酒,因为酒精可能增强药物的镇静作用;避免驾驶或操作危险机械,直到确定药物对自己的影响;保持良好的生活习惯,如规律作息、适量运动和健康饮食,有助于改善睡眠质量。
莱博雷生的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异,一般在50-100美元之间。患者在购买时,建议选择正规渠道,以确保药品的质量和安全。
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