布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞（Alunbrig），是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌，特别是针对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。本文将详细介绍布格替尼的用途、用法用量、不良反应及注意事项。

布格替尼（安伯瑞）的用途及用法用量

主要用途

布格替尼是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗经克唑替尼治疗后进展或不能耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此外，有临床研究表明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药问题。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天每天口服一次，每次90毫克；然后增加剂量至每日一次口服180毫克。患者应根据医生的指导调整剂量。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼与食物同服或不同服均可，但应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

在布格替尼治疗期间，应避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克）。如果无法避免同时给予中效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180毫克降至120毫克、120毫克降至90毫克或从90毫克降至60毫克）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

布格替尼的推荐剂量和剂量调整需严格按照医嘱执行，以确保治疗效果并减少不良反应的风险。

用药注意事项及日常管理

不良反应及处理

使用布格替尼可能出现的常见不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。严重的不良反应可能导致死亡，如感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。患者应密切监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽等），尤其是开始治疗的第一周。出现这些症状时应暂停服用布格替尼，并及时就医评估病因。

特殊人群用药

孕妇使用布格替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间和末次给药后至少3个月内也应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在治疗期间以及最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，老年患者在使用时应遵循医生的指导。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。因此，应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免同时使用，应根据建议调整剂量。布格替尼与CYP3A底物联合给药可导致敏感CYP3A底物的浓度降低，因此在联合用药时应注意监测相关药物的浓度变化。

在使用布格替尼的过程中，患者应密切关注自身的身体状况，定期进行相关检查，及时与医生沟通任何不适或异常情况。合理的用药和科学的管理有助于提高治疗效果，减少不良反应的发生。