布格替尼（Brigatinib），商品名为安伯瑞，是一种靶向治疗肺癌的药物，特别是针对ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。它通过抑制ALK受体酪氨酸激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。以下是关于布格替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

布格替尼的适应症与用法用量

适应症

布格替尼主要用于治疗经克唑替尼治疗后病情进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该药物已被美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准上市，成为这类患者的重要治疗选择。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为：前7天口服90毫克，每日一次；之后增加剂量至180毫克，每日一次。患者应持续服用布格替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，重新开始治疗时应以90毫克每日一次的剂量恢复，持续7天后再逐渐增加至之前的耐受剂量。布格替尼可在饭前或饭后服用，但应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间按常规剂量服用。

特殊情况下剂量调整

在使用布格替尼期间，应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免，需调整布格替尼的剂量。例如，强效CYP3A抑制剂会使布格替尼的血浆浓度升高，增加不良反应的风险，因此需要将布格替尼的剂量减少约50%。具体来说，180毫克应减至90毫克，90毫克应减至60毫克。对于中效CYP3A抑制剂，布格替尼的剂量应减少约40%，180毫克减至120毫克，120毫克减至90毫克，90毫克减至60毫克。如果停用这些抑制剂，应恢复之前耐受的布格替尼剂量。

用药注意事项与日常注意事项

常见副作用及处理

布格替尼的常见副作用包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍等。其中，间质性肺病/非感染性肺炎是最严重的不良反应之一，可能导致致命后果。患者应密切监测新的或加重的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。一旦出现这些症状，应立即停药并进行相关检查。对于1级或2级间质性肺病/非感染性肺炎，恢复至基线后可降低剂量继续治疗；对于3级或4级，应永久停药。

高血压管理

在使用布格替尼治疗前，应先控制患者的血压。治疗开始后的2周内监测血压，之后每月至少监测一次。如果患者在最佳抗高血压治疗下仍出现3级高血压，应暂停使用布格替尼，待症状消退或改善至1级后再恢复治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停药。

心动过缓监测

布格替尼治疗期间应定期监测心率和血压。如果患者正在使用已知可引起心动过缓的降压药，应更加频繁地进行监测。对于症状性心动过缓，应暂停使用布格替尼，并评估是否存在其他可引起心动过缓的药物。如果发现并停用了这些药物或调整了剂量，待症状性心动过缓消退后可恢复原剂量；如果没有发现相关药物，发生危及生命的心动过缓时应永久停药。

视觉障碍的应对

患者应报告任何视觉症状，如视力模糊、视野缺损等。如果出现新的或加重的2级及以上视觉障碍，应暂停使用布格替尼并进行眼科评估。待2级或3级视觉障碍恢复至1级或基线水平后，可降低剂量继续治疗；如发生4级视觉障碍，应永久停药。

特殊人群用药注意事项

对于轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A或B）的患者，无需调整剂量。重度肝功能损害（Child-Pugh C）的患者应将布格替尼的剂量减少约40%。对于轻度或中度肾功能损害（肌酐清除率为30-89 mL/min）的患者，也不需要调整剂量。重度肾功能损害（肌酐清除率为15-29 mL/min）的患者应将剂量减少约50%。

胚胎-胎儿毒性

布格替尼可能对胎儿造成危害，因此应告知育龄女性潜在的风险，并建议在治疗期间及末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。男性患者也应在治疗期间及末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用布格替尼期间及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。

储存与保管

布格替尼应储存在原包装中，温度不超过30°C，避免极端高温或低温环境。药物应放在干燥、通风良好的地方，防止受潮。储存时应避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品的质量。此外，布格替尼应远离阳光直射，光照可能会影响药物的稳定性。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。