瑞卢戈利(Relugolix)MYFEMBREE的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-19
瑞卢戈利(Relugolix)是由Myovant公司和武田药业(Takeda)共同开发的一种小分子促性腺激素释放素(GnRH)受体拮抗剂,主要用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症和前列腺癌等疾病。本文将详细介绍瑞卢戈利复方片(MYFEMBREE)的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。
适应症、作用与功效
适应症
瑞卢戈利复方片(MYFEMBREE)适用于以下几种情况:
- 子宫肌瘤相关的月经大出血: 绝经前妇女因子宫肌瘤引起的月经大出血可以通过使用瑞卢戈利得到有效治疗。
- 子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛: 瑞卢戈利适用于绝经前妇女因子宫内膜异位症引起的中度至重度疼痛的治疗。
作用与功效
瑞卢戈利是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,通过阻断GnRH受体,减少促性腺激素的分泌,从而降低体内雌激素水平。这种机制有助于减轻子宫肌瘤和子宫内膜异位症的症状,改善患者的生活质量。
- 治疗子宫肌瘤: 瑞卢戈利可以显著减少子宫肌瘤的体积,减少月经出血量,缓解相关症状。
- 缓解子宫内膜异位症疼痛: 瑞卢戈利可以减轻子宫内膜异位症引起的中度至重度疼痛,提高患者的舒适度。
用法用量
瑞卢戈利复方片的推荐用法用量如下:
- 用药剂量: 每天口服一片,每片含40mg瑞卢戈利。
- 服用时间: 可以在餐前或餐后服用,建议在同一时间服用,以维持药物在体内的血药浓度。
- 开始时间: 在月经开始后尽早开始服用瑞卢戈利,但最晚不迟于月经开始后的7天。
在开始使用瑞卢戈利之前,需要排除妊娠,避免在妊娠期使用该药物。建议在治疗期间和最后一次给药后一周内使用有效的非激素避孕方法。
用药注意事项
血栓栓塞疾病与血管事件
瑞卢戈利禁忌用于目前或有血栓性或血栓栓塞性疾病病史的女性,以及这些事件风险增加的女性。如果出现或怀疑动脉或静脉血栓形成、心血管或脑血管事件,应立即停止使用瑞卢戈利。在与血栓栓塞风险增加相关的手术前至少4至6周,或在长时间固定期间,也应停用瑞卢戈利。
肝功能障碍
瑞卢戈利禁忌用于患有肝损伤或疾病的女性。肝损伤患者使用E2(瑞卢戈利的一种成分)可能会增加E2的暴露量,从而增加E2相关不良反应的风险。
药物相互作用
与其他药物的相互作用需要注意:
- P-gp抑制剂: 与P-gp抑制剂联合给药可能增加瑞卢戈利的AUC和最大浓度(Cmax),并增加与瑞卢戈利相关的不良反应风险。避免将瑞卢戈利与口服P-gp抑制剂一起使用。如果使用是不可避免的,首先服用瑞卢戈利,并至少6小时后再使用P-gp抑制剂,同时监测患者的不良反应。
其他注意事项
使用瑞卢戈利时还应注意以下几点:
- 月经出血模式改变和识别妊娠的能力降低: 服用瑞卢戈利的女性可能会出现闭经或月经出血量、强度或持续时间减少,这可能会推迟识别妊娠的能力。如果怀疑怀孕,应进行妊娠测试,如果确认怀孕,则停止瑞卢戈利。
- 早孕流产的风险: 瑞卢戈利禁止在妊娠期使用。根据动物研究结果及其作用机制,瑞卢戈利可能导致早孕流产。
- 脱发: 如果出现脱发,应考虑停用瑞卢戈利。
- 对碳水化合物和脂质代谢的影响: 可能需要对接受瑞卢戈利治疗的糖尿病前期和糖尿病妇女进行更频繁的监测。瑞卢戈利可能降低葡萄糖耐量并导致血糖浓度升高。还需监测脂质水平,如果高胆固醇血症或高甘油三酯血症恶化,应考虑停用瑞卢戈利。
通过以上详细的介绍,希望能帮助患者更好地了解瑞卢戈利复方片的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项,以便在使用过程中能够更加安全有效地进行治疗。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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