




阿培利司(Alpelisib)是一种选择性PI3Kα抑制剂,主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期乳腺癌患者。本文将详细介绍阿培利司的适应症、用法用量、副作用及用药注意事项。
阿培利司主要适用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这种突变会导致PI3Kα信号通路的过度激活,从而促进肿瘤的生长和增殖。阿培利司通过抑制PI3Kα信号通路,有效阻断癌细胞的生长和增殖,为患者提供了一种新的治疗选择。
阿培利司的推荐剂量为300毫克(两片150毫克薄膜片),每日一次,随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司,整片吞下片剂(吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂)。如果错过了一剂阿培利司,可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用;超过9小时后,跳过当天的剂量,第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐,建议患者当天不要再服用额外的剂量,并在第二天的通常时间恢复给药方案。
当与阿培利司一起给药时,氟维司群的推荐剂量为500毫克,在第1、15和29天给药,此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。
阿培利司的常见副作用包括但不限于:
1. 皮肤反应:如皮疹、红斑和瘙痒。
2. 胃肠道反应:如恶心、腹泻和呕吐。
3. 代谢异常:如高血糖和血脂异常。
4. 肝功能异常:如转氨酶升高。
5. 肺部问题:如间质性肺病或肺炎。
严重副作用可能包括:
1. 严重的皮肤反应:如Stevens-Johnson综合征(SJS)、红斑多形性(EM)或有毒表皮坏死松解症(TEN)。
2. 严重的超敏反应:如过敏反应。
3. 肝功能衰竭:
4. 肺功能衰竭:如急性呼吸窘迫综合征(ARDS)。
在使用阿培利司期间,患者应注意以下几点:
1. CYP3A4诱导剂:强CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等,会显著降低阿培利司的血药浓度,可能降低疗效。应避免合用,如无法避免,可适当增加阿培利司剂量。
2. BCRP抑制剂:与BCRP抑制剂(如乳腺癌耐药蛋白抑制剂)共同给药可能会增加阿培利司的浓度,增加毒性风险。应避免使用BCRP抑制剂,如无法避免,需密切监测不良反应。
1. 肾功能损害:轻中度肾功能损害(CLcr 30~<90ml/min)患者不建议调整剂量,严重肾功能损害(CLcr<30ml/min)患者对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚,需谨慎使用。
2. 孕妇及哺乳期妇女:阿培利司可能导致胎儿伤害,孕妇禁用。哺乳期妇女应停止哺乳。
在日常生活和治疗过程中,患者还应注意以下事项:
1. 避光保存:阿培利司应远离阳光直射,光照可能对药物的稳定性产生不利影响。选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
2. 包装完整性:阿培利司应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
1. 肝功能监测:定期监测肝功能,防范可能出现的肝功能异常。
2. 肺部状况监测:定期监测肺部状况,防范可能出现的肺部问题,如间质性肺病或肺炎。
3. 血糖监测:定期监测血糖水平,特别是对于糖尿病患者,防范可能出现的高血糖。
通过合理的用药和日常管理,患者可以最大限度地发挥阿培利司的治疗效果,减少副作用的发生,提高生活质量。
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