阿培利司（Alpelisib），商品名为 PIQRAY，是一种用于治疗特定类型乳腺癌的靶向药物。该药物通过抑制 PI3Kα 的活性，阻止癌细胞的增殖，尤其适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，且患者需携带 PIK3CA 基因突变。本文将详细介绍阿培利司的适应症和副作用，以及使用该药物时应注意的事项。

适应症

阿培利司主要适用于以下患者群体：

具体适应症

阿培利司与氟维司群联合使用，治疗绝经后女性和男性患者的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、PIK3CA 突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常在内分泌治疗后出现疾病进展，且通过 FDA 批准的检测方法确认携带 PIK3CA 基因突变。

适用人群

阿培利司适用于以下类型的患者：
1. 绝经后女性或男性
2. 激素受体（HR）阳性
3. 人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性
4. 携带 PIK3CA 基因突变
5. 在内分泌治疗后疾病进展

治疗效果

阿培利司通过抑制 PI3Kα 的活性，有效阻止癌细胞的增殖，从而延长患者的生存期和提高生活质量。临床研究显示，与单独使用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群的治疗方案显著提高了患者的无进展生存期。

阿培利司在特定患者群体中的疗效得到了广泛认可，为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

副作用

虽然阿培利司在治疗乳腺癌方面表现出色，但使用过程中也可能出现一些副作用。了解这些副作用并采取相应的预防措施，有助于患者更好地管理治疗过程。

常见副作用

阿培利司常见的副作用包括：
1. 高血糖：使用阿培利司的患者可能会出现血糖水平升高的情况，特别是已有糖尿病史的患者。
2. 皮疹：部分患者可能会出现不同程度的皮疹，严重时需要调整治疗方案。
3. 腹泻：轻度至中度的腹泻较为常见，可以通过饮食调整和药物治疗进行管理。
4. 疲劳：治疗期间患者可能会感到疲劳，适当休息和调整生活方式有助于缓解症状。

严重副作用

阿培利司的严重副作用包括：
1. 严重的过敏反应：包括呼吸困难、脸红、皮疹、发热或心动过速。如果出现这些症状，应立即停药并就医。
2. 严重皮肤不良反应：如 Stevens-Johnson 综合征（SJS）、多形性红斑（EM）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）等。一旦出现严重皮肤不良反应的症状，应立即停药并寻求医疗帮助。
3. 肝功能异常：部分患者可能会出现肝功能指标升高，定期监测肝功能指标是必要的。
4. 肺部问题：罕见情况下，阿培利司可能导致间质性肺病，患者应关注呼吸系统的任何变化。

管理副作用

为了有效管理阿培利司的副作用，患者可以采取以下措施：
1. 定期监测血糖水平，必要时调整降糖药物的使用。
2. 保持良好的个人卫生，及时处理皮肤问题。
3. 注意饮食，避免刺激性食物，保持水分摄入。
4. 定期进行肝功能和肺功能检查，以便早期发现潜在问题。
5. 与医生保持密切沟通，及时报告任何不适症状。

通过合理的管理和医疗支持，患者可以最大限度地减少阿培利司的副作用，确保治疗效果。

用药注意事项

正确使用阿培利司不仅有助于提高治疗效果，还能减少不必要的副作用。以下是一些重要的用药注意事项。

药物相互作用

1. CYP3A4 诱导剂：强 CYP3A4 诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等，会显著降低阿培利司的血药浓度，影响疗效。应避免同时使用这些药物，如果不可避免，可适当增加阿培利司的剂量。
2. BCRP 抑制剂：BCRP 抑制剂如乳腺癌耐药蛋白抑制剂，会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。应避免使用 BCRP 抑制剂，如果无法避免，需密切监测不良反应。

特殊人群用药

1. 肾功能损害患者：严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）患者使用阿培利司的安全性和有效性尚未明确，轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。
2. 孕妇和哺乳期妇女：阿培利司可能对胎儿造成危害，孕妇应避免使用。哺乳期妇女也应暂停哺乳，以防止药物通过乳汁传递给婴儿。

药物保存

1. 避光保存：阿培利司应远离阳光直射，存放在避光的地方或使用不透明的容器保护药物。
2. 包装完整性：药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。
3. 有效期：阿培利司的有效期为 24 个月，患者应定期检查药物的有效期，过期的药物不得使用。

通过以上注意事项，患者可以更安全、有效地使用阿培利司，实现最佳的治疗效果。