




艾代拉里斯(Idelalisib)是一种选择性口服 PI3Kδ 抑制剂,主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。该药物由美国吉利德科学公司生产,其作用机制是通过抑制 PI3Kδ 激酶,从而干扰肿瘤细胞的生长和存活。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。
艾代拉里斯主要用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)。该药物特别适用于那些已经接受过至少一次治疗的患者。此外,艾代拉里斯也可用于治疗小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和滤泡性淋巴瘤(FL),但在这些适应症中,其应用受到一定的限制。
艾代拉里斯的推荐剂量为 150 mg,口服给药,每日两次,可以与食物同服或空腹服用。患者应整片吞服,不应咀嚼或压碎药片。如果错过服药时间不超过 6 小时,应尽快补服;如果超过 6 小时,则跳过漏服的剂量,按常规时间服用下一剂。
对于出现严重或危及生命的不良反应,应暂停使用艾代拉里斯,直至症状缓解。如果因严重毒性反应暂停治疗后重新开始,应将剂量减少至 100 mg 口服,每日两次。如果再次出现严重或危及生命的不良反应,则应永久停用艾代拉里斯。
艾代拉里斯的常见不良反应包括皮疹、腹泻、肺炎、发热、乏力、咳嗽和恶心(发生率 ≥ 30%)。其中,腹泻是一个较为严重的不良反应,约 20% 的患者会出现重度腹泻或结肠炎(3 级或以上)。这些症状对抗动力药反应不佳,通常需要暂停治疗并使用皮质类固醇。
另一个严重的不良反应是肝毒性,约 16% 的患者在使用艾代拉里斯期间出现致命性和/或严重肝毒性。肝毒性的主要表现为谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高超过正常上限的 5 倍。此外,艾代拉里斯还可能导致肺炎,临床表现包括间质性浸润和机化性肺炎。如果出现上述症状,应立即暂停治疗并进行进一步评估。
在治疗的前 3 个月内,应每 2 周监测一次患者的谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平。在接下来的 3 个月内,每 4 周监测一次,之后每 1-3 个月监测一次。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过正常上限的 3 倍,应每周监测肝功能,直至病情缓解。如果超过 5 倍,则应停用艾代拉里斯。
应避免艾代拉里斯与其他可能引起肝毒性的药物联合使用。此外,不推荐艾代拉里斯与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药,或与利妥昔单抗联合用药,用于治疗滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤和其他惰性非霍奇金淋巴瘤患者。
在接受艾代拉里斯治疗的患者中,已报告了史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)和药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)等严重皮肤反应。如果出现这些症状,应立即暂停治疗并进行进一步评估。一旦确诊为上述严重皮肤反应,应永久停用艾代拉里斯。
此外,应监测患者是否发生其他重度或危及生命的皮肤反应,如剥脱性皮炎、皮疹、红斑疹、全身性皮疹、斑疹、斑丘疹、丘疹、瘙痒性皮疹、剥脱性皮疹和皮肤疾病。如果出现这些症状,也应永久停用艾代拉里斯。
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