瑞普替尼（Repotrectinib），商品名为Augtyro，已于2024年5月11日通过国家药品监督管理局的优先审评审批程序正式在国内上市。这一新型口服、小分子、多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，尤其是那些对现有治疗手段不再响应的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍瑞普替尼的上市情况、适应症及用药注意事项。

瑞普替尼在国内的上市情况

上市历程

2023年11月15日，瑞普替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。随后，2023年6月28日，再鼎医药宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼的新药上市申请。2024年5月11日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序，正式批准瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市。这一批准标志着中国肺癌患者有了新的治疗选择。

适应症

瑞普替尼的主要适应症是治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物能够有效抑制ROS1、ALK和TRKA-C等原癌基因酪氨酸蛋白激酶的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。此外，瑞普替尼在临床试验中表现出良好的耐受性和有效性，尤其对于那些已经接受过其他治疗方案但效果不佳的患者。

价格与医保信息

目前，瑞普替尼在国内的价格为每盒40mg*120粒约24,570美元。虽然该药物已经在国内上市，但尚未进入中国医保的报销范围。这意味着患者需要自费购买，经济负担相对较大。然而，考虑到其在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌方面的独特优势，许多患者仍然愿意承担这一费用以获得更好的治疗效果。

用药注意事项

服用方法

瑞普替尼为口服胶囊剂型，患者应严格按照医生的指导进行服用。一般推荐剂量为每次160mg，每日一次，空腹或餐后服用均可。在服用过程中，患者应避免与葡萄柚或葡萄柚汁同时摄入，因为这可能会影响药物的吸收和代谢。

常见副作用

瑞普替尼在临床试验中常见的副作用包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、皮疹等。大多数副作用为轻至中度，通过调整剂量或对症治疗可以得到有效控制。如果患者在服用过程中出现严重不适或持续性的副作用，应及时联系医生进行评估和处理。

特殊人群用药

对于老年人、儿童、孕妇及哺乳期妇女等特殊人群，瑞普替尼的使用需谨慎。目前，该药物在这些人群中的安全性和有效性数据有限，因此建议在医生的指导下谨慎使用。特别是孕妇和哺乳期妇女，除非绝对必要，否则不建议使用瑞普替尼，以避免对胎儿或婴儿造成潜在的风险。

药物相互作用

瑞普替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是在使用CYP3A4抑制剂或诱导剂时。例如，CYP3A4强效抑制剂如酮康唑、克拉霉素等可能增加瑞普替尼的血药浓度，而CYP3A4强效诱导剂如利福平、圣约翰草等则可能降低其血药浓度。因此，患者在使用瑞普替尼期间应避免同时使用这些药物，或在医生的指导下进行剂量调整。

日常注意事项

在服用瑞普替尼期间，患者应保持良好的生活习惯，包括合理饮食、适量运动和充足睡眠。此外，患者应定期进行血液检查和影像学检查，以便及时了解病情变化和药物疗效。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生，切勿自行停药或调整剂量。

总结

瑞普替尼（Repotrectinib）作为一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，已在国内外成功上市，并展现出良好的治疗效果和安全性。对于ROS1阳性非小细胞肺癌患者来说，瑞普替尼提供了一种新的治疗选择。然而，患者在使用过程中应注意遵循医嘱，注意药物副作用和药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。