瑞普替尼（Repotrectinib），商品名为Augtyro，是一种高效的小分子大环酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，并于2024年5月11日在中国通过优先审评审批程序获批上市。本文将详细介绍瑞普替尼的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

瑞普替尼（Augtyro）的基本信息

基本信息概览

瑞普替尼是一种针对ROS1、TRK和ALK的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。其独特的分子结构设计使其能够有效与活性激酶构象结合，并避免来自各种临床耐药突变的空间位阻干扰。这使得瑞普替尼在治疗ROS1阳性NSCLC患者中表现出显著的抗肿瘤活性和良好的安全性，尤其是在中枢神经系统（CNS）转移患者中。

生产厂家和规格

瑞普替尼由再鼎医药生产，规格为40mg*120粒，每盒价格约为24,570美元。该药物目前在中国上市，但尚未进入医保报销范围，患者需自费购买。

适应症和靶点

瑞普替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。其适应靶点包括ALK、ROS1和TRKA/C。在临床研究中，瑞普替尼显示出了显著的抗肿瘤效果，特别是在ROS1阳性NSCLC患者中，无论是初治还是经其他TKI治疗后的患者，均表现出良好的疗效和耐受性。

瑞普替尼（Augtyro）的用药注意事项

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天。之后增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或不可接受的毒性。患者应严格按照医生的指导服用，不要自行增减剂量或停药。

不良反应

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。在使用过程中，患者应注意监测这些不良反应，如有不适应及时就医。

特殊人群用药

对于老年人（65岁及以上）、轻度至中度肾功能损害和轻度肝功能损害的患者，瑞普替尼的剂量无需调整。但对于严重肾功能损害、肾功能衰竭、透析患者以及中度至重度肝功能损害的患者，尚未确定推荐剂量，应在医生指导下谨慎使用。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物、避孕药等发生相互作用。患者在使用瑞普替尼期间，应避免同时使用这些药物，或在医生指导下调整剂量。

贮存方法

瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。药物有效期为36个月，患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品质量。

特殊人群注意事项

孕妇应被告知瑞普替尼对胎儿的潜在风险，建议在开始治疗前进行妊娠测试。哺乳期女性应停止母乳喂养，直至最后一次给药后10天。有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后的2个月内应使用有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间及最后一次给药后的4个月内也应使用有效的避孕方法。

日常注意事项

在使用瑞普替尼期间，患者应定期进行血液检查和肝功能检测，以监测药物的副作用。同时，保持良好的生活习惯，如合理饮食、适量运动，有助于提高身体免疫力，更好地应对治疗过程中的不适。患者在治疗过程中有任何疑问或不适，应及时咨询医生，切勿自行调整用药方案。