




瑞司美替罗(Resmetirom)是一种创新的口服甲状腺激素受体(THR)-β选择性激动剂,主要用于治疗中度至晚期肝纤维化(F2至F3期纤维化)的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、用法用量、副作用及其用药注意事项。
瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化(符合F2至F3期纤维化)的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。该药物通过激活甲状腺激素受体β亚型,减少肝脏脂肪积累,改善肝纤维化程度。然而,在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗,因为这类患者的安全性和有效性尚未得到证实。
瑞司美替罗的推荐剂量是根据患者的实际体重确定的。对于体重小于100公斤的患者,推荐剂量为80毫克,每日口服一次。对于体重等于或大于100公斤的患者,推荐剂量为100毫克,每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。药物的剂型为片剂,60毫克、80毫克和100毫克的片剂颜色和标记不同,便于识别和使用。
对于轻度或中度肾功能损害的患者,推荐剂量与肾功能正常的患者相同。然而,严重肾功能损害患者的安全性和有效性尚未得到研究,因此应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害(Child-Pugh B级或C级)的患者应避免使用瑞司美替罗,因为这些患者的最大血药浓度和药物浓度会增加,从而增加不良反应的风险。轻度肝功能损害(Child-Pugh Class A)的患者不建议调整剂量。
瑞司美替罗与强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)联用时,不推荐使用。如果必须与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)联用,应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者,将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克,每日一次。体重大于或等于100公斤的患者,应减少瑞司美替罗剂量至80毫克,每日一次。此外,药物相互作用较为复杂,具体使用前应咨询专业医学顾问。
孕妇使用瑞司美替罗的安全性和有效性尚未得到充分评估,因此孕妇应避免使用。母亲患有NASH合并肝纤维化可能增加妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时,应权衡母乳喂养的益处与药物对婴儿的潜在不利影响。儿童患者使用瑞司美替罗的安全性和有效性尚未得到证实,因此不推荐使用。65岁及以上的老年患者在使用瑞司美替罗时,应密切监测不良反应的发生率,因为这一年龄段的患者通常具有更高的不良反应风险。
瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕,这些不良反应的发生率至少有5%的患者报告,且高于安慰剂组。如果出现严重的不良反应,应及时就医。此外,患者在使用过程中应定期进行肝功能检查,以监测药物对肝脏的影响。
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