瑞司美替罗（Resmetirom），也被称为瑞美替罗，是一种创新的甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，主要用于治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。这种药物于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款针对NASH的治疗药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

瑞司美替罗的适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

瑞司美替罗主要适用于中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。该药物通过与饮食和运动联合使用，帮助改善肝脏健康，减少肝纤维化程度。然而，对于失代偿性肝硬化患者，应避免使用瑞司美替罗，因为这类患者可能面临更高的安全风险。

作用与功效

瑞司美替罗作为一种甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，能够激活肝脏中的甲状腺激素受体β，从而促进肝脏代谢，减少脂肪积累，改善肝脏炎症和纤维化。多项临床研究表明，瑞司美替罗能够显著降低肝脏脂肪含量，改善肝功能指标，减少肝纤维化标志物。

此外，瑞司美替罗还具有一定的心血管保护作用，可以改善血脂水平，降低心血管疾病的风险。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日一次；对于体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日一次。该药物可以随餐或空腹服用，具体服用时间应遵循医生的建议。

对于轻度或中度肾功能损害的患者，推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，严重肾功能损害患者的用药安全性尚未得到充分研究，因此在使用时应谨慎。

副作用

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些副作用通常较轻，多数患者可以耐受。然而，如果出现严重的不良反应，如持续性腹泻、剧烈呕吐或严重肝功能异常，应立即停药并咨询医生。

此外，孕妇和哺乳期女性应慎用瑞司美替罗。目前尚无足够的临床数据支持该药物在这些特殊人群中的安全性和有效性。儿童患者和老年患者在使用瑞司美替罗时也应密切监测，以确保药物的安全性和有效性。

用药注意事项及日常注意事项

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时应避免，因为这可能会增加瑞司美替罗的血药浓度，增加不良反应的风险。如果必须与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者应将剂量减少至60毫克，每日一次；体重大于或等于100公斤的患者应将剂量减少至80毫克，每日一次。

特殊人群用药

对于孕妇，目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。因此，孕妇应尽量避免使用瑞司美替罗。哺乳期女性在使用瑞司美替罗时，应权衡母乳喂养的益处和药物的潜在风险，必要时应暂停哺乳。

对于儿童患者，瑞司美替罗的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐在儿童中使用。老年患者（65岁及以上）在使用瑞司美替罗时，应密切监测不良反应的发生率，因为老年人可能更容易出现不良反应。

日常生活注意事项

在使用瑞司美替罗期间，患者应保持健康的饮食和适量的运动，以辅助药物的治疗效果。避免高脂、高糖饮食，多吃蔬菜和水果，保持良好的生活习惯。同时，定期进行肝功能检查，监测药物的疗效和安全性。

患者在使用瑞司美替罗期间，应避免饮酒和吸烟，因为这些习惯可能会加重肝脏负担，影响药物的治疗效果。如果出现任何不适症状，应及时就医，以便及时调整治疗方案。