赛普替尼（Selpercatinib）是一种针对 RET 基因融合和突变的靶向治疗药物，主要用于治疗 RET 融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌及其他实体瘤。本文将详细介绍赛普替尼的适应症和用法用量。

赛普替尼的适应症

赛普替尼适用于以下几种情况：

RET 融合阳性非小细胞肺癌

对于携带 RET 基因融合的非小细胞肺癌患者，赛普替尼能够有效抑制肿瘤生长，延缓疾病进展。这类患者通常在接受标准治疗后效果不佳，赛普替尼为其提供了新的治疗选择。

RET 突变阳性甲状腺髓样癌（MTC）

赛普替尼同样适用于携带 RET 基因突变的甲状腺髓样癌患者。这些患者在使用传统治疗方法后，往往会出现耐药现象，赛普替尼的出现为他们带来了希望。

其他 RET 驱动的实体瘤

除了上述两种主要适应症外，赛普替尼还可用于治疗其他由 RET 基因驱动的实体瘤，如甲状腺癌、胰腺癌等。在这些癌症中，RET 基因的异常表达是肿瘤发生和发展的重要因素。

赛普替尼通过精准靶向 RET 基因，为患者提供了一种高效且副作用相对较小的治疗手段。

赛普替尼的用法用量

赛普替尼的用法用量需严格遵循医生的指导，以下是一般推荐的剂量和使用方法：

剂量选择

赛普替尼的推荐剂量基于患者体重进行调整：

• 体重小于 50 公斤的患者：120 毫克，每天两次（大约每 12 小时一次）。
• 体重 50 公斤及以上的患者：160 毫克，每天两次（大约每 12 小时一次）。

患者应整粒吞服胶囊，不得压碎或咀嚼。如果漏服一剂且距离下次预定剂量不足 6 小时，则不应补服漏服的剂量。

与食物和药物的相互作用

赛普替尼可以在饭前或饭后服用，但应避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能会降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在赛普替尼给药前 2 小时或给药后 10 小时服用这些药物。

特殊情况下的剂量调整

在某些情况下，可能需要调整赛普替尼的剂量：

• 肝功能损害：重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者无需调整剂量。
• 肾功能损害：轻度至重度肾功能损害患者无需调整剂量。
• 不良反应：如果患者出现严重的不良反应，如间质性肺病、高血压、QT 间期延长或出血事件，应根据医生的建议暂停用药、减少剂量或永久停用。

在使用赛普替尼的过程中，定期监测肝功能、血压和心电图，以及时发现并处理可能出现的不良反应。

用药注意事项

为了确保赛普替尼的有效性和安全性，患者在使用过程中应注意以下几点：

监测不良反应

赛普替尼常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。患者应定期进行血液检查，监测肝功能、血压和电解质水平。如出现严重的不良反应，应及时就医。

避免特定药物的相互作用

患者应避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能会降低赛普替尼的吸收。如果必须同时使用，应在赛普替尼给药前后一定时间内错开服用时间。

妊娠和哺乳期妇女的注意事项

赛普替尼可能对胎儿造成潜在的风险，因此建议有生育潜力的女性在使用赛普替尼期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。孕妇和哺乳期妇女应避免使用赛普替尼，以防止对胎儿或婴儿造成不良影响。

通过以上详细的介绍，患者和医疗人员可以更好地理解和使用赛普替尼，从而提高治疗效果和生活质量。