拉罗替尼（Larotrectinib），也被称为Vitrakvi，是一种新型抗癌药物，专门用于治疗携带NTRK基因融合的多种类型的实体瘤。这款药物自2018年11月获得美国FDA批准以来，因其高效性和广泛适用性而受到医学界的广泛关注。拉罗替尼不仅能够针对不同类型的肿瘤发挥作用，而且对成年和儿童患者均有显著疗效。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

拉罗替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体适应症包括：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过抑制NTRK基因编码的TRK蛋白家族（TRKA、TRKB、TRKC）的活性，阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

作用与功效

拉罗替尼的总缓解率（Overall Response Rate）高达75%，无论癌症类型如何，都能表现出显著的疗效。该药物的主要作用机制是通过特异性抑制TRK蛋白家族的活性，阻止肿瘤细胞的增殖和存活信号传导。临床研究显示，拉罗替尼在多种NTRK基因融合的肿瘤中均能实现快速且持久的缓解，显著改善患者的生活质量和生存期。

此外，拉罗替尼还具有较好的安全性和耐受性，使其成为治疗NTRK基因融合肿瘤的理想选择。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

患者应严格按照医生的指导服用拉罗替尼，不可自行增减剂量或停药。

副作用

拉罗替尼最常见的副作用包括：

• 疲劳
• 恶心
• 咳嗽
• 便秘
• 腹泻
• 头痛
• 体重增加
• 肌肉痛

除了上述常见的副作用外，还有一些较为严重的不良反应，如谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、白细胞减少症、低钙血症、淋巴细胞减少症和腹痛。如果患者出现这些严重不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

用药注意事项或日常注意事项

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• 避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用，因为这可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。
• 避免与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮）同时给药，如果不能避免同时给药，需监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

在使用拉罗替尼期间，患者应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估是否存在潜在的药物相互作用。

特殊人群用药

对于特殊人群的用药，需特别注意以下几点：

• 孕妇慎用，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。
• 哺乳期妇女在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿童患者需要在医生指导下使用。
• 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

患者在使用拉罗替尼期间，应定期进行肝功能检测，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶的监测。

日常生活注意事项

在日常生活中，患者应注意以下事项以确保药物的安全性和有效性：

• 拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存，避免药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。
• 选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮，保持产品的质量。
• 拉罗替尼应远离阳光直射，避免光照对药物稳定性产生不利影响。
• 拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

患者在使用拉罗替尼期间，应密切关注身体状况，如出现任何不适或异常症状，应及时就医并告知医生正在使用拉罗替尼。