拉罗替尼(larotrectinib)的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-27

拉罗替尼(Larotrectinib),作为一种创新的抗癌药物,主要针对NTRK基因融合的实体瘤患者。这款药物由德国拜耳公司研发,于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。拉罗替尼能够通过抑制原肌球蛋白激酶(TRK)的有效作用,阻止肿瘤细胞的生长和增值,为患者提供了新的治疗希望。

适应症与作用

适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗,具体条件如下:

  • 具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
  • 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
  • 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

作用与功效

拉罗替尼通过靶向NTRK基因融合,抑制TRK(包括TRKA、TrkB和TrkC)的功能,从而阻断肿瘤细胞的信号传导途径,抑制肿瘤的生长和扩散。这种精准的靶向治疗方式,不仅提高了治疗的有效性,还减少了对正常细胞的损害,显著改善了患者的生存质量和预后。

研究表明,拉罗替尼在多种实体瘤中表现出显著的疗效,包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌等十七种实体瘤。临床试验数据显示,拉罗替尼的总体缓解率高达75%,并且在某些类型的肿瘤中,完全缓解率也达到了令人瞩目的水平。

用法用量与注意事项

用法用量

成人患者:推荐剂量为100毫克,每日两次,口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。可以与食物同服或空腹服用。

儿童患者:推荐剂量为100毫克/平方米体表面积,每日两次,口服。具体剂量需根据儿童的体表面积计算,确保安全和疗效。

无论是成人还是儿童,拉罗替尼的服用时间应固定在每天相同的时间,早上和晚上各一次,以维持体内药物的稳定水平。如果是胶囊形式,需整片吞服,不可咀嚼、压碎或打开。如果是口服溶液,则应使用医生或药师提供的测量工具准确计量。

副作用管理

服用拉罗替尼可能会出现一些常见的副作用,如疲劳、恶心、呕吐、腹泻、头晕等。如果出现严重的不适,应及时联系医生。医生会根据副作用的严重程度调整剂量或暂停用药。

常见的实验室异常包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。定期进行血液检查和其他相关检查,以监测药物对身体的影响,并及时调整治疗方案。

注意事项

在使用拉罗替尼之前,必须通过基因检测确认肿瘤含有NTRK基因融合,否则药物无效。此外,药物可能影响肝功能,需定期监测肝功能指标。同时,需告知医生正在使用的其他药物,以避免药物相互作用。

治疗期间及结束后一段时间内,应避免怀孕和哺乳。孕妇应慎用拉罗替尼,建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

在存储方面,拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏,不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,防止药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放药物,避免受潮。同时,避免光照直射,选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物。

在服用拉罗替尼期间,患者和家属应保持良好的沟通,随时向医生反馈用药后的感受和反应,遵循医嘱,按时服药,以最大限度地发挥药物的疗效。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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