来那替尼（Neratinib，Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，主要针对HER2阳性的早期乳腺癌患者。该药物通过阻止通过表皮生长因子受体的信号传导，从而达到抑制肿瘤生长的目的。来那替尼最初于2017年7月17日在美国获得批准上市，随后于2021年1月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的功效作用及其适应症。

来那替尼的功效作用与适应症

药物机制

来那替尼的作用机制在于其能够不可逆地抑制HER1、HER2和HER4受体的信号传导路径。这些受体在多种癌症中过度表达，尤其是乳腺癌。通过阻断这些受体的信号传导，来那替尼能够有效地抑制肿瘤的生长和扩散。与拉帕替尼和阿伐他汀类似，来那替尼在治疗HER2阳性乳腺癌方面表现出色，尤其适用于那些已经完成标准曲妥珠单抗辅助治疗但仍然存在高危因素的患者。

适应症

来那替尼的主要适应症是HER2阳性的早期乳腺癌成年患者。具体来说，它适用于在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这意味著，对于那些已经完成了标准的曲妥珠单抗治疗但仍有复发风险的患者，来那替尼可以作为一种额外的治疗手段，进一步降低复发的风险。

此外，来那替尼还被用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者。在这一领域，来那替尼的推荐剂量为240毫克/天，通常与卡培他滨联合使用。这种组合疗法在临床试验中显示出良好的疗效，尤其是在控制疾病进展和提高生存率方面。

临床效果

多项临床试验表明，来那替尼在延长早期HER2阳性乳腺癌患者的无病生存期方面表现出显著的效果。一项名为ExteNET的大型随机对照试验显示，接受来那替尼治疗的患者比仅接受安慰剂治疗的患者有更低的复发率。此外，来那替尼在晚期或转移性乳腺癌患者中的应用也显示出良好的疗效，特别是在控制疾病进展和改善生活质量方面。

然而，来那替尼的使用也会带来一些不良反应，最常见的包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降和肌肉痉挛等。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以最大限度地发挥药物的疗效同时减少副作用。

用药注意事项与日常管理

用药指南

来那替尼的推荐剂量为240毫克（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用来那替尼，并整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不应补服漏服的剂量，而是按照每日剂量在次日重新服用。

常见不良反应及处理

来那替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降和肌肉痉挛等。其中，腹泻是最常见的不良反应，约有50%的患者会出现不同程度的腹泻。为了管理这些不良反应，医生可能会建议患者采取以下措施：

• 保持充足的水分摄入，避免脱水。
• 遵循低纤维饮食，减少胃肠刺激。
• 如有严重腹泻，及时联系医生，可能需要调整剂量或暂时停药。

药物相互作用

来那替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是那些影响肝脏代谢的药物。因此，在使用来那替尼期间，患者应告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的相互作用风险。常见的需要特别注意的药物包括CYP3A4抑制剂和诱导剂。

日常生活管理

除了遵循医生的用药指导外，患者在日常生活中也应注意以下几点：

• 保持良好的饮食习惯，避免油腻和辛辣食物。
• 定期进行身体检查，监测病情变化。
• 保持积极的心态，适当参与轻度运动，增强体质。

医保与购买渠道

来那替尼在中国已经上市，并被纳入医保范畴，患者可以在正规医院和药店购买到该药物。不同厂家生产的来那替尼价格有所不同，例如美国Puma Biotechnology公司生产的来那替尼规格为40毫克*180片，医保后的价格为2281美元；孟加拉国耀品国际公司生产的同规格来那替尼售价约为329美元；孟加拉碧康公司生产的同规格来那替尼售价约为1069美元。