恩曲替尼（Entrectinib），也称为罗圣全、Rozlytrek或恩曲替尼胶囊，是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它主要针对携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，是临床上唯一一种被证明对原发性和转移性CNS疾病有效的药物。本文将详细介绍恩曲替尼的说明书、医保政策、价格、疗效及副作用。

恩曲替尼说明书

基本介绍

恩曲替尼由罗氏公司（Roche）研发，最初由美国Ignyta公司开发，后因罗氏公司的收购而成为其产品之一。该药物于2019年3月在美国获得FDA批准上市，随后在多个国家和地区获批。2022年7月29日，恩曲替尼在中国正式上市，并被纳入医保。

适应症

恩曲替尼适用于以下患者：

• 携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变的成人和1月龄以上儿童实体瘤患者，尤其是那些患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
• ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

用法用量

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行以下评估：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

恩曲替尼的剂型包括100mg和200mg的胶囊，以及每包50mg的口服微丸。具体用法如下：

• 整粒胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者；剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药。

贮存方法

恩曲替尼胶囊和口服微丸的适宜储存条件为室温20°C至25°C，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

有效期

恩曲替尼的有效期为24个月。

药代动力学

口服恩曲替尼600mg后，4-6小时达到最大血药浓度。患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

价格

恩曲替尼的价格因地区和规格不同而有所差异。国内正版恩曲替尼的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。港版恩曲替尼的价格为9564美元（200mg×90粒）。

医保政策

恩曲替尼已经在中国上市，并进入中国医保，市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。

疗效

恩曲替尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤具有显著的治疗效果。多项临床试验证明，恩曲替尼在控制肿瘤生长、延长生存期方面表现出色。

副作用

恩曲替尼的常见副作用包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 腹泻
• 体重增加
• 水肿
• 贫血

严重的副作用包括QTc间期延长、肝功能异常和肺部炎症等。如果出现这些严重副作用，应立即停药并咨询医生。

避免药物相互作用

恩曲替尼可导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。患者在使用恩曲替尼期间，应告知医生正在使用的其他药物，以避免潜在的药物相互作用。

定期监测

患者在使用恩曲替尼期间，应定期进行以下检查：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质
• 肝功能和肺部状况

通过定期监测，可以及时发现并处理可能出现的不良反应，确保治疗效果。