




普乐沙福(plerixafor)是一种趋化因子受体 CXCR4 的抑制剂,主要用于促进造血干细胞(HSC)的释放,使其从骨髓进入外周血,以便于后续的采集和自体移植。本文将详细介绍普乐沙福的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及用药注意事项。
普乐沙福主要适用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者的造血干细胞(HSC)动员,使其进入外周血,便于完成 HSC 采集与自体移植。通过与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联合使用,普乐沙福可以显著提高 HSC 的数量,从而提高移植成功率。
普乐沙福的作用机制是通过抑制 CXCR4 受体,减少肿瘤细胞对骨髓的黏附,促进干细胞从骨髓释放到外周血中。这一过程不仅有助于提高 HSC 的数量,还能增强其他药物的治疗效果。普乐沙福与 G-CSF 联合使用,可以显著提高 HSC 的动员效率,从而提高自体移植的成功率。
普乐沙福还具有刺激造血干细胞增殖和分化的功效,这对于需要进行自体移植的患者尤为重要。通过增加 HSC 的数量,普乐沙福为后续的 HSC 采集和移植提供了更多的可能性。
普乐沙福的推荐用法是在患者接受 G-CSF 每天 1 次、共给药 4 天后开始治疗。每次采集前 11 小时进行普乐沙福给药,最多连续给药 4 天。根据体重确定普乐沙福皮下注射给药的推荐剂量:
每瓶含有 1.2 毫升溶液,浓度 20 毫克/毫升。根据如下公式计算患者给药体积:0.012 × 患者实际体重(公斤)= 给药体积(毫升)。普乐沙福首次给药前 1 周内称量体重,用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中,最高根据患者理想体重的 175% 计算普乐沙福剂量。
普乐沙福的常见副作用包括头痛、腹泻、恶心、疲劳和注射部位反应。严重的副作用较为罕见,但包括过敏反应和低血压。在接受普乐沙福给药的患者中,约有不到 1% 的患者在给药后 30 分钟内出现轻度或中度过敏反应。严重过敏反应可能导致临床显著的低血压和休克。
在使用普乐沙福期间,患者应密切观察是否出现过敏反应的迹象和症状,如皮疹、呼吸困难、胸闷等。如果出现这些症状,应立即停止用药并寻求医疗帮助。在给药期间和给药后至少 30 分钟,应在有可立即治疗过敏反应的人员和设备条件下进行。
普乐沙福主要通过肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整剂量。轻度肾功能不全(CLCR 51~80 毫升/分钟)、中度肾功能不全(CLCR 31~50 毫升/分钟)和重度肾功能不全(CLCR ≤ 30 毫升/分钟)的患者中,平均 AUC0~24 值分别比肾功能正常的健康受试者的暴露数值高 7%、32% 和 39%。建议中度和重度肾功能不全患者将剂量降低三分之一,以达到与肾功能正常患者相似的药物暴露水平。
普乐沙福在孕妇和哺乳期妇女中的使用尚未充分研究。育龄女性在使用普乐沙福前应进行妊娠检测,并在用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。如果在用药期间发生妊娠,应充分告知患者对胎儿的潜在危害。普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响尚不清楚,因此不建议哺乳期妇女在用药期间继续哺乳。
普乐沙福与降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时给药可能增加普乐沙福或其他药物的血清浓度。尚未评估普乐沙福与肾脏排泄或已知影响肾功能的其他药物同时给药的影响。在联合使用其他药物时,应谨慎监测患者的情况,必要时调整剂量。
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