布格替尼（Brigatinib），也称为布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、AP26113，是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

布格替尼的适应症、作用与功效

适应症

布格替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。特别是对于那些对克唑替尼耐药或不耐受的患者，布格替尼显示出显著的疗效。此外，布格替尼还被用于治疗ROS1阳性的晚期NSCLC。

作用与功效

布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制ALK和ROS1激酶的活性。通过阻断这些激酶的信号传导路径，布格替尼可以有效地抑制癌细胞的生长和扩散。临床研究表明，布格替尼在延长患者的无进展生存期和提高生活质量方面具有显著优势。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为：前7天每天一次口服90毫克，之后增加剂量至每天一次180毫克。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断治疗14天或更长时间，应以90毫克每天一次的剂量恢复治疗，持续7天后再增加至之前耐受的剂量。布格替尼可以在饭前或饭后服用，但建议整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

副作用

布格替尼的常见副作用包括恶心、腹泻、疲劳、头痛和皮疹等。严重的不良反应可能包括间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高和肝毒性等。其中，间质性肺病/非感染性肺炎是最常见的严重不良反应之一，可能导致严重的呼吸困难甚至死亡。因此，患者在使用布格替尼时应密切关注这些症状，并及时就医。

用药注意事项

间质性肺病/非感染性肺炎

使用布格替尼时应密切监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，特别是在治疗开始的前几周。如果出现呼吸困难、咳嗽等症状，应立即暂停服用布格替尼，并进行进一步检查。对于1级或2级的间质性肺病/非感染性肺炎，可以在症状缓解后降低剂量继续治疗；而对于3级或4级的病例，应永久停用布格替尼。

高血压

在开始布格替尼治疗前应控制好血压。治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现3级高血压，应暂停服用布格替尼，并在症状缓解后以相同剂量继续治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓

在使用布格替尼期间应定期监测心率和血压。如果与引起心动过缓的降压药合用，应更加频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估是否存在其他引起心动过缓的药物。如果发现并停用了这些药物，症状缓解后可以继续以相同剂量治疗；否则应降低布格替尼剂量。如果出现危及生命的心动过缓，应永久停用布格替尼。

视觉障碍

患者应报告任何视觉症状。如果出现新的或恶化的2级或以上视觉症状，应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续治疗。如果出现4级视觉障碍，应永久停止布格替尼治疗。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能导致不良反应增加。应避免与这些药物合用。如果无法避免，应根据建议调整剂量。相反，与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度，可能影响疗效。同样应避免合用，如果无法避免，也应调整剂量。

特殊人群用药

妊娠期女性应避免使用布格替尼，因为它可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。哺乳期女性在治疗期间及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的安全性和有效性数据。对于老年人群，≥65岁的患者和年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异，但仍需在医生指导下使用。

储存方法

布格替尼应遮光、密封并在干燥处保存，温度不超过30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药效。选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。光照可能会对药物的稳定性产生不利影响，因此应远离阳光直射。