阿昔替尼（Axitinib），商品名为Inlyta，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

阿昔替尼的作用与功效

适应症

阿昔替尼主要适用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药物通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3），抑制肿瘤血管生成，从而阻止肿瘤的生长和扩散。

作用机制

阿昔替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR）。通过抑制这些受体的活性，阿昔替尼能够阻断肿瘤新生血管的形成，减少肿瘤的血液供应，进而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，阿昔替尼还能抑制其他相关受体，如PDGFR和c-Kit，进一步增强其抗肿瘤效果。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（BID，时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗者可增加剂量。当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。如果患者不耐受需要减量，若从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

不良反应及处理

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。其他常见的不良反应（≥10%）包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。如果出现严重的不良反应，应及时就医，并根据医生的建议调整治疗方案。

日常注意事项

患者在使用阿昔替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。避免将药物与其他药物混合或转移，保持药物的原包装完整，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月，患者在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。