阿昔替尼（Axitinib）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

阿昔替尼的适应症与用法用量

适应症

阿昔替尼适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的活性，阻止肿瘤血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg，每日两次（BID），时间间隔约为12小时。患者应继续服用直至观察到临床获益或出现不能接受的毒性，且毒性无法通过合并用药或剂量调整进行控制。对于能够耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常且未接受降压药物治疗的患者，可以增加剂量。首次剂量增加至7mg BID，根据相同标准，进一步增加至10mg BID。如果患者不耐受，需要减量时，从5mg BID减量至3mg BID，再次减量时，推荐剂量为2mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外补服，而应按常规时间服用下一次剂量。

副作用

阿昔替尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。其他常见的不良反应还包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发和红斑。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生调整治疗方案。

阿昔替尼的用药注意事项

特殊人群用药

孕妇在服用阿昔替尼时，可能对胎儿造成伤害，因此应告知有生育力的女性该药物对胎儿的潜在风险。有生育力的女性和男性在接受阿昔替尼治疗期间及末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。儿童患者尚未进行阿昔替尼的安全性和有效性研究，因此不建议儿童使用。虽然老年患者（≥65岁）与年轻患者（<65岁）之间未观察到显著的安全性和有效性差异，但老年人应谨慎使用。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能会升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制作用的药物合用。如果必须与这些抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

监测与预防

在整个阿昔替尼治疗过程中，需定期监测患者的肝功能和肺部状况，以防出现严重的不良反应。患者应避免在未经治疗的脑转移患者或近期有活动性胃肠道出血的患者中使用阿昔替尼。如果出现高血压危象的迹象，应考虑停药。此外，手术前至少2天应暂停阿昔替尼治疗，大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。如果出现中度至重度蛋白尿，应降低阿昔替尼的剂量或暂停使用；如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。