阿昔替尼（Axitinib），也称为Inlyta，是由美国辉瑞公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。本文将详细介绍阿昔替尼的说明书、医保信息、价格、疗效和副作用。

阿昔替尼(Axitinib)详细说明书

基本信息

阿昔替尼（Axitinib）于2012年1月27日获得美国FDA批准，并于2015年4月29日在中国获批上市。该药物已进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。在购买时，应注意药品的生产日期和真伪，避免购买假药或劣药。

适应症和靶点

阿昔替尼主要适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。其主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3），从而阻断肿瘤的血液供应，抑制肿瘤生长和扩散。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗者可增加剂量，逐步增至7mg每日两次，再增至10mg每日两次。如果患者不耐受需要减量，可以从5mg每日两次减至3mg每日两次，再减至2mg每日两次。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外补充，而应按常规服用下一次剂量。

药代动力学

以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。

不良反应

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足）综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。常见的不良反应（≥10%）包括甲状腺功能减退、咳嗽、粘膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、四肢疼痛、皮疹、蛋白尿、味觉障碍、皮肤干燥、消化不良、瘙痒、脱发、红斑。如果出现严重不良反应，应及时就医。

用药注意事项

包装和存储

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。
有生育力的女性和男性：在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。
儿童：尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
老年人：尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65岁与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。老年患者无需调整剂量。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

高血压管理

如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。此外，不应在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中使用阿昔替尼；如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。

监测和随访

在整个阿昔替尼治疗过程中需监测心力衰竭的体征或症状。可能需要通过永久停用阿昔替尼控制心力衰竭。在非急需的手术前至少提前2天暂停阿昔替尼治疗。大手术后至少2周内不能给药，直到伤口完全愈合。出现中度至重度蛋白尿的患者应降低阿昔替尼剂量或暂停使用阿昔替尼。如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。定期检查身体各项指标，不适时应及时告知医生，医生会根据患者情况判断是否应停药或采取必要的措施。

希望以上信息能帮助您更好地了解阿昔替尼的使用方法和注意事项。如有任何疑问或不适，请及时咨询专业医生。