阿昔替尼（Axitinib），也称为英利达，是一种用于治疗晚期肾细胞癌的药物。这种药物适用于那些已经接受了一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗但仍无效的患者。阿昔替尼由美国辉瑞公司研发，并于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国上市。

阿昔替尼的基本信息

药品名称

中文名称：阿昔替尼
英文名称：Axitinib
别称：英利达、阿西替尼、Inlyta、Axitix

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。这种药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）来阻止肿瘤血管的生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

主要成分

阿昔替尼的主要活性成分是阿昔替尼，这是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。阿昔替尼的化学式为C22H24N6O2，分子量为412.47 g/mol。

剂型和规格

阿昔替尼通常以片剂形式供应，常见的规格有1mg、5mg两种。
- 1mg片剂：红色椭圆形薄膜衣片。
- 5mg片剂：红色三角形薄膜衣片。

生产厂家和价格

阿昔替尼的主要生产厂家是美国辉瑞公司。此外，孟加拉碧康药厂也生产该药物，规格为5mg*60片，参考价格约为172美元。

用药注意事项

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次（时间间隔约为12小时）。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗者可增加剂量，当推荐从5mg每日两次开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg每日两次，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg每日两次。如果患者不耐受需要减量，若从5mg每日两次开始减量，则推荐剂量为3mg每日两次。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg每日两次。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。

不良反应

阿昔替尼最常见的不良反应（≥20%）包括：
- 腹泻
- 高血压
- 疲劳
- 食欲减退
- 恶心
- 发声困难
- 掌跖红肿疼痛（手足）综合征
- 体重减轻
- 呕吐
- 乏力
- 便秘

常见的不良反应（≥10%）包括：
- 甲状腺功能减退
- 咳嗽
- 黏膜炎症
- 关节痛
- 口腔炎
- 呼吸困难
- 腹痛
- 头痛
- 四肢疼痛
- 皮疹
- 蛋白尿
- 味觉障碍
- 皮肤干燥
- 消化不良
- 瘙痒
- 脱发
- 红斑

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性：孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。
有生育力的女性和男性：在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。
儿童：尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。
老年人：尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65岁与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。老年患者无需调整剂量。

贮存方法

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。遮光、密封、在干燥处保存。