阿昔替尼（Axitinib），商品名为 Inlyta，是由美国辉瑞公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市。本文将详细介绍阿昔替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与作用

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3），抑制肿瘤血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。

作用与功效

阿昔替尼通过选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的活性，阻断肿瘤新生血管的形成，进而抑制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，阿昔替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），提高患者的生存质量。

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为 5mg 每日两次（BID，时间间隔约为12小时）。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者能够耐受至少两周的治疗且未出现 2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所不良事件常见术语标准 [CTCAE]），血压正常且未接受降压药物治疗，可以考虑增加剂量。推荐的剂量增加顺序为 7mg BID 和 10mg BID。如果患者不耐受当前剂量，可以从 5mg BID 减少到 3mg BID，再从 3mg BID 减少到 2mg BID。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应额外补充，而应在下一个预定时间服用常规剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性在使用阿昔替尼时应特别谨慎。孕妇使用该药可能会对胎儿造成伤害，因此有生育力的女性在治疗前应进行妊娠检查，并在治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性，因此不推荐儿童使用。老年人使用阿昔替尼时，通常无需调整剂量，但在某些年长患者中可能需要更密切的监测。

药物相互作用

阿昔替尼与强效 CYP3A4/5 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼的血浆浓度，增加不良反应的风险。建议选择无或有最小 CYP3A4/5 抑制作用的药物合用。如果必须与强效 CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

不良反应及应对措施

阿昔替尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿疼痛（手足综合征）、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。较为严重的不良反应包括高血压危象、蛋白尿、心力衰竭和神经系统疾病（如可逆性后部白质脑病综合征 [RPLS]）。患者在使用阿昔替尼时应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

如果出现严重且持续性高血压，即使使用抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量后仍无法控制，应停用阿昔替尼，待血压恢复正常后再重新开始较低剂量的治疗。如果出现高血压危象，应立即停药。RPLS 是一种神经系统疾病，可能表现为头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明或其他视觉和神经系统紊乱，出现这些症状时应立即停用阿昔替尼。如果出现中度至重度蛋白尿，应降低阿昔替尼剂量或暂停使用。如果患者出现肾病综合征，应停用阿昔替尼。

存储与包装

阿昔替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。阿昔替尼的有效期为36个月，应储存在不超过30°C的环境中，避免暴露在极端高温或低温条件下。

阿昔替尼是一种重要的靶向治疗药物，适用于特定类型的肾细胞癌患者。患者在使用阿昔替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测相关指标，及时处理不良反应，以确保治疗效果和安全性。