




阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗肾细胞癌(RCC)。这种药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)来阻止肿瘤血管的生长,从而抑制肿瘤的发展和扩散。阿昔替尼已在全球多个国家和地区获得批准,并进入中国医保,为广大患者提供了更多的治疗选择。
阿昔替尼由美国辉瑞公司研发,于2012年1月27日获得美国FDA批准,2015年4月29日在中国获批上市。该药物的主要成分是阿昔替尼,规格为5mg*60片,参考价格约为172美元。阿昔替尼在市场上的多个仿制药也得到了广泛应用,患者可以通过医院、药房或正规医疗服务机构获得该药物。购买时需仔细甄别药品真伪,注意生产日期,避免购买假药或劣药。
阿昔替尼主要适用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,阿昔替尼能够有效阻止肿瘤血管的生长,从而减缓肿瘤的进展。临床研究表明,阿昔替尼在治疗难治性肾细胞癌方面表现出显著的疗效,提高了患者的生存率和生活质量。
阿昔替尼的剂型为片剂,1mg片剂为红色椭圆形薄膜衣片,5mg片剂为红色三角形薄膜衣片。患者应严格按照医嘱服用,一般推荐剂量为5mg,每日两次。在使用过程中,应定期监测肝功能和肺部状况,以防可能出现的严重不良反应。
体外研究表明,阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5或UGT1A1。然而,阿昔替尼可能抑制CYP1A2,因此与CYP1A2底物(如茶碱)合用可能导致后者血浆浓度升高。体外研究还表明,阿昔替尼可能抑制CYP2C8,但实际应用中未观察到显著的临床CYP2C8抑制效应。此外,阿昔替尼不诱导CYP1A1、CYP1A2或CYP3A4/5,因此预期阿昔替尼联合用药不会降低这些底物的体内血浆浓度。
阿昔替尼应储存在30℃以下的室温中,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。药物的有效期为36个月,患者应关注药品的有效期限,确保使用时仍在有效期内。
使用阿昔替尼可能会出现一些不良反应,常见的包括高血压、腹泻、疲劳、声音嘶哑、食欲下降等。严重的不良反应可能包括肾功能异常、肝脏毒性、甲状腺功能异常等。患者在使用过程中应密切关注自身状况,如有不适应及时就医。特别需要注意的是,如果出现RPLS(可逆性后部脑病综合征)的症状,如头痛、癫痫发作、昏睡、意识模糊、失明等,应立即停用阿昔替尼。对于高血压患者,如果使用抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量后仍无法控制血压,应停用阿昔替尼,待血压恢复正常后再重新给予较低剂量。
通过合理使用和严格监测,阿昔替尼能够为肾细胞癌患者带来显著的治疗效果。希望广大患者能够在医生的指导下,安全有效地使用阿昔替尼,提高生活质量和延长生存期。
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