阿来替尼(Alectinib)使用指南
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发布日期:2025-03-30

阿来替尼(Alectinib)是由罗氏公司研发的一种靶向ALK和RET的口服酪氨酸激酶小分子抑制剂,于2015年12月11日获得美国食品和药物管理局批准上市。阿来替尼主要适用于治疗非小细胞肺癌中的ALK融合阳性患者,能够高效抑制ALK融合蛋白,控制脑转移,延长生存期。本文将详细介绍阿来替尼的使用方法和注意事项。

阿来替尼的使用方法

推荐剂量

阿来替尼的推荐剂量为600mg口服,每日两次。患者应持续服用阿来替尼,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者,阿来替尼的推荐剂量为450mg口服,每日两次。建议患者在每天相同的时间服用阿来替尼,并与食物一同服用,以提高药物吸收率。

漏服与呕吐

如果患者漏服了一剂阿来替尼,应按常规时间服用下一剂,不应补服漏掉的剂量。如果在服用阿来替尼后出现呕吐,也不应补服,而是按常规时间服用下一剂。阿来替尼胶囊应完整吞服,不得压碎、溶解或打开胶囊,以免影响药物的稳定性和疗效。

剂量调整

在出现不良反应时,医生会根据情况调整阿来替尼的剂量。例如,对于肝毒性和间质性肺病(ILD)/肺炎,可能需要暂时停药、减少剂量或永久停药。具体调整方案应由有抗肿瘤药物使用经验的医生决定。

用药注意事项

肝毒性监测

在开始使用阿来替尼之前,应进行肝功能检查,并在治疗的前3个月内每两周监测一次肝功能检查,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。之后,应根据临床需要每月监测一次。如果患者出现转氨酶和胆红素升高,应更频繁地进行检测,并根据不良反应的严重程度,停用阿来替尼或减少剂量。

间质性肺病(ILD)/肺炎

使用阿来替尼治疗的患者可能出现间质性肺病(ILD)/肺炎,这是一种严重的不良反应。患者应注意任何呼吸系统的症状恶化,如呼吸困难、咳嗽和发烧。一旦出现这些症状,应及时就医并进行ILD/肺炎的诊断。如果确诊为ILD/肺炎,应立即停止阿来替尼治疗,并在没有发现其他潜在原因的情况下,永久停用阿来替尼。

其他注意事项

阿来替尼可能引起其他不良反应,如疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。患者应定期监测心率和血压,因为阿来替尼可能导致心动过缓。建议患者在治疗的第一个月每两周评估一次肌酸磷酸激酶(CPK)水平,并根据临床指示对报告症状的患者进行评估。如果出现溶血性贫血,应保留阿来替尼并开始适当的实验室检测,必要时可考虑减少剂量或永久停用。

特殊人群用药

孕妇使用阿来替尼可能会对胎儿造成伤害,因此建议有生育能力的女性在治疗期间和最终剂量后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿来替尼治疗期间和最终剂量后1周内应避免母乳喂养。对于老年人和肾功能损害患者,一般不需要调整剂量,但应密切监测不良反应。严重肝功能损害患者(Child-Pugh C)的剂量应调整为450mg口服,每日两次。

药物存储

阿来替尼应储存在干燥、通风良好的地方,避免受潮。温度应控制在不超过30℃的环境中,避免暴露在极端高温或低温下。药物应密封保存,并放置在原装容器中,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

通过以上详细的使用方法和注意事项,希望患者能够更好地理解和使用阿来替尼,确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时咨询专业医生的意见。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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