非唑奈坦（Fezolinetant），又称Veozah，是一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的新型非激素类药物。该药物于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并于同年12月7日在欧盟上市，为更年期女性提供了一种新的治疗选择。

非唑奈坦的适应症、作用与功效

适应症

非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状包括潮热、盗汗等，严重影响了更年期女性的生活质量。非唑奈坦通过阻断神经激肽3（NK3）受体，减少这些症状的发生频率和强度，从而改善患者的生活质量。

作用机制

非唑奈坦是一种口服的非激素类NK3受体拮抗剂。NK3受体在调节体温和汗腺分泌方面起着重要作用。通过阻断这些受体，非唑奈坦能够减少大脑中与血管舒缩症状相关的信号传递，从而减轻潮热和其他相关症状。此外，非唑奈坦的药代动力学研究表明，其在健康女性中的C_max中位时间约为1.5小时，有效半衰期为9.6小时，表明其具有良好的吸收和代谢特性。

功效与疗效

多项临床试验证明，非唑奈坦能够显著减少更年期女性的潮热次数和严重程度。在一项为期12周的临床试验中，接受非唑奈坦治疗的患者报告潮热次数减少了约50%，而安慰剂组的减少幅度仅为20%左右。此外，非唑奈坦还改善了患者的睡眠质量和生活质量评分。

非唑奈坦的用法用量与副作用

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45毫克一次，可以与食物同服或空腹服用。药片应整片吞服，不应切割、压碎或咀嚼。如果错过了一剂药物，应在记起时尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则应跳过漏服的剂量，按正常时间继续服用下一剂。

副作用

非唑奈坦的常见副作用包括：

• 神经系统不良反应：如头痛、失眠、头晕等。
• 消化系统不良反应：如恶心、呕吐、消化不良等。
• 肝功能异常：部分患者可能出现肝转氨酶升高，表现为ALT、AST、ALP和总胆红素水平上升。

在临床试验中，约2%的患者因不良反应而停止治疗。严重的肝功能损害是需要特别关注的副作用，患者在治疗期间应定期进行肝功能检测。

注意事项

在使用非唑奈坦之前，应进行基线肝脏实验室检查，以评估肝功能和损伤。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗开始后的前3个月、6个月和9个月，每月应进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停药并寻求医疗护理。

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不建议用于未成年人。同时，非唑奈坦尚未在孕妇和哺乳期女性中进行充分研究，因此在这些人群中使用时应谨慎。