非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为 Veozah，是一种由日本安斯泰来制药研发的药物，于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并正式上市。该药物是首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类NK3受体拮抗剂。同年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

非唑奈坦的适应症、作用与功效

适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。这些症状通常表现为潮热和夜间出汗，严重影响女性的生活质量。非唑奈坦通过阻断大脑中的NK3受体，减少神经递质的释放，从而减轻这些症状。

作用与功效

非唑奈坦的主要成分是Fezolinetant，它通过调节大脑中的神经递质活动，尤其是减少P物质的释放，从而减轻更年期的血管舒缩症状。临床研究表明，非唑奈坦在降低潮热频率和严重程度方面表现出显著的效果。此外，非唑奈坦是非激素类药物，避免了激素治疗带来的潜在风险。

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45mg一次，有或无食物均可。药物应整片吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片。每天应在大约同一时间服用，以保持稳定的药物浓度。如果错过了一剂药物或未在正常时间服用，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足12小时，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间服用。

用药注意事项

肝功能监测

在开始非唑奈坦治疗之前，应进行基线肝脏实验室检查，包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果ALT或AST≥2倍正常上限（ULN）或总胆红素≥2倍ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗期间，应在前3个月、第6个月和第9个月每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌与CYP1A2抑制剂合用。在使用非唑奈坦期间，应避免同时使用这些抑制剂，以防止药物相互作用导致的不良反应。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，不建议在该年龄段使用。对于老年人，特别是65岁以上的妇女，没有足够的临床数据来确定其安全性和有效性。因此，老年女性使用非唑奈坦时应谨慎，并密切监测其反应。对于肾功能损害的患者，非唑奈坦禁忌用于严重（eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m²）肾功能损害或终末期肾病（eGFR 小于15 ml/min/1.73m²）患者。轻度（eGFR 60-小于90 ml/min/1.73m²）或中度（eGFR 30-小于60 ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者无需调整剂量。对于肝功能损害的患者，Child-Pugh A级或B级肝损害增加了非唑奈坦的暴露，禁忌用于Child-Pugh C级肝损害患者。