拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种口服的选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。该药物主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者，无论是成人还是儿童。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症和副作用，以及在使用过程中的注意事项。

拉罗替尼的适应症和副作用

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变的实体瘤患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过抑制TRK信号通路，有效阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，具体包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

这些副作用大多数是暂时的，可以通过调整剂量或采取其他医疗措施来缓解。

严重副作用

除了常见的副作用外，拉罗替尼还可能引起一些严重的不良反应，包括：

• 中枢神经系统效应：接受拉罗替尼治疗的患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险，如果出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。
• 骨骼骨折：使用拉罗替尼后可能加重患者骨折的风险。如有疼痛、活动度改变、畸形等症状，应及时评估。
• 肝毒性：治疗的第一个月内，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如出现严重肝毒性，应暂停或永久停用拉罗替尼。

在出现严重副作用时，应立即联系医生并根据医生的建议调整治疗方案。

用药注意事项

特殊人群用药

不同人群在使用拉罗替尼时需要注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。男性患者也应在此期间使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：老年患者在医生指导下使用，没有明显的剂量调整需求。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者应在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

患者应严格按照医生的指导使用拉罗替尼，定期进行相关检查，以监测药物的疗效和安全性。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物可能存在相互作用，具体包括：

• 强效和中度CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。应避免与强CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。
• 其他药物：患者在使用拉罗替尼期间应告知医生所有正在使用的药物，以避免不必要的药物相互作用。

在使用拉罗替尼前，患者应与医生详细讨论自己的用药历史，以确保安全用药。

日常注意事项

在使用拉罗替尼期间，患者应注意以下日常事项：

• 饮食与生活方式：保持健康的饮食习惯，避免过度劳累，保持良好的睡眠质量。
• 定期检查：按照医生的建议定期进行血液检查和影像学检查，以监测药物的疗效和安全性。
• 避免感染：由于拉罗替尼可能引起免疫系统抑制，患者应尽量避免接触感染源，保持个人卫生。
• 心理健康：患者应保持积极的心态，必要时寻求心理支持。

通过遵循这些注意事项，患者可以更好地管理自己的健康状况，提高生活质量。