拉罗替尼(Vitrakvi)的适应症和用法用量

拉罗替尼（Larotrectinib，商品名Vitrakvi）是一种口服的选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者。这种药物由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症和用法用量。

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者的治疗：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼主要针对TRKA、TrkB和TrkC三个靶点，通过抑制这些受体的活性，阻止肿瘤的生长和扩散。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克。可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者：推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米。同样可以与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

拉罗替尼有胶囊和口服溶液两种剂型。胶囊应整片吞服，不要咀嚼或压碎；口服溶液应借助口服注射器吞下，需放在冰箱中（2°C至8°C）保存，首次打开后90天，如未用完则需丢弃，不可再继续服用。

拉罗替尼用药注意事项

正确使用拉罗替尼并注意相关事项，可以帮助患者更好地管理和应对治疗过程中的各种情况。以下是一些重要的用药注意事项：

服药时间与方式

为了维持体内药物的稳定水平，拉罗替尼应每日在相同的时间服用，早晚各一次。服药时可以选择与食物同服或空腹服用。如果是胶囊形式，需整片吞服，不可咀嚼、压碎或打开；如果是液体形式，则应使用医生或药师提供的测量工具来准确计量。

漏服处理

如果忘记服药，且距离下一次服药时间超过六小时，可以立即补服一次。如果不足六小时，则跳过这一剂量，直接进行下一次服药，切勿为了弥补漏服而增加剂量。

副作用管理

服用拉罗替尼可能会出现一些副作用，如疲劳、恶心、呕吐、腹泻、头晕等。如果出现严重的不适应，及时联系医生，医生可能会根据副作用的严重程度调整剂量或暂停用药。常见的副作用还包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹痛等。

定期检查

在治疗期间，患者需要定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物对身体的影响，并及时调整治疗方案。特别是在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。

药物相互作用

拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。如果必须同时使用，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

特殊人群用药

孕妇慎用拉罗替尼，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。儿童患者需要在医生指导下使用，老年人一般不需要调整剂量，但在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

通过以上详细的介绍，希望能帮助患者和家属更好地了解拉罗替尼的适应症和用法用量，以及相关的注意事项。在治疗过程中，保持与医生的良好沟通，及时反馈用药后的感受和反应，遵循医嘱，按时服药，才能最大限度地发挥药物的疗效。