拉罗替尼（Larotrectinib，商品名Vitrakvi）是一种针对特定基因突变的靶向抗癌药物，主要适用于携带NTRK基因融合的成人和儿童实体瘤患者。该药物通过抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族成员TRKA、TRKB和TRKC的活性，阻断肿瘤生长和扩散。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症及其用法用量，并提供一些用药和日常注意事项。

拉罗替尼的适应症和用法用量

适应症

拉罗替尼主要适用于以下类型的癌症患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼对多种实体瘤具有疗效，包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌和骨肉瘤。这些肿瘤类型中只要存在NTRK基因融合，都有可能从拉罗替尼的治疗中受益。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

拉罗替尼有两种剂型可供选择：胶囊剂和口服溶液剂。胶囊剂分为25毫克和100毫克两种规格，口服溶液剂的浓度为20毫克/毫升。患者应严格按照医生的指导使用，不可自行调整剂量或停药。

特殊人群用药

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、儿童患者、老年患者、肝功能损害患者和肾功能损伤患者，拉罗替尼的使用需特别注意：

• 孕妇慎用，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。
• 哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿童患者需在医生指导下使用。
• 老年患者一般无需调整剂量，但在医生指导下使用更为安全。
• 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

用药注意事项和日常注意事项

用药注意事项

使用拉罗替尼时，患者应注意以下几点：

• 药物相互作用：避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用，因为这些药物可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，导致不良反应的发生率更高。
• 中枢神经系统效应：接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，如果出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。
• 肝毒性：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重的肝功能异常，应根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。

日常注意事项

在日常生活中，患者应遵循以下建议以保证药物的最佳疗效和安全性：

• 饮食：拉罗替尼可与食物同服或不与食物同服，但建议在固定的时间服用，以保持稳定的血药浓度。
• 存储：拉罗替尼应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂需在2°C-8°C中冷藏，避免冷冻。保持药物干燥，避免阳光直射。
• 避孕：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。男性患者也应采取避孕措施，以防潜在的遗传风险。

总之，拉罗替尼是一种针对NTRK基因融合的靶向抗癌药物，适用于多种实体瘤患者。患者在使用过程中应严格遵守医生的指导，注意药物相互作用和日常生活中的注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。