洛莫司汀（Lomustine），又称为CeeNU，是一种常用的抗癌药物，主要通过破坏DNA结构和功能来阻止癌细胞的生长和分裂。该药物广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗，尤其是原发性和转移性脑肿瘤以及霍奇金淋巴瘤。以下是关于洛莫司汀的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

洛莫司汀的作用与功效

适应症

洛莫司汀主要用于以下几种情况：

• 原发性和转移性脑肿瘤： 在手术和/或放射治疗后，洛莫司汀常被用作辅助治疗，以进一步减少肿瘤的大小和数量。
• 霍奇金淋巴瘤： 洛莫司汀与其他化疗药物联合使用，用于复发或对初级治疗无效的霍奇金淋巴瘤患者。
• 其他恶性肿瘤： 洛莫司汀还用于治疗黑色素瘤、非霍奇金淋巴瘤等多种恶性肿瘤。

作用机制

洛莫司汀是一种烷基化药物，主要通过与DNA链上的鸟嘌呤核苷酸反应，形成交联，从而干扰DNA的复制和转录过程。这种机制导致癌细胞无法正常分裂和增殖，最终导致细胞死亡。洛莫司汀能够穿透血-脑屏障，因此特别适用于治疗脑部肿瘤。

药代动力学

洛莫司汀口服后容易吸收，体内迅速转化为代谢产物。药物能透过血-脑屏障，数分钟后脑脊液中的药物浓度可达血浆浓度的15-30%。洛莫司汀经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，因此药效持久。血浆蛋白结合率为50%（代谢物），半衰期约为16-18小时。药物的持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。

洛莫司汀的用法用量与注意事项

用法用量

洛莫司汀的推荐用法用量如下：

• 成人剂量： 100-130mg/m²，顿服（一次性服用），每6-8周一次，3次为一疗程。
• 剂量调整： 在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前，请勿重复疗程。根据前次服药后的血细胞计数最低值调整后续剂量，具体咨询医学顾问。

副作用

洛莫司汀的常见副作用包括：

• 延迟性骨髓抑制： 表现为血小板减少和白细胞减少，通常在口服后4-6周出现，并持续1-2周。
• 消化系统反应： 如恶心、呕吐、口腔炎等。
• 皮肤反应： 脱发。
• 肺毒性： 长期治疗（累积剂量>1100mg/m²）可能导致肺纤维化。
• 肝毒性： 表现为血清转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素浓度增加。
• 肾毒性： 可能导致肾脏尺寸减小和肾衰竭。

注意事项

使用洛莫司汀时需要注意以下几点：

• 避免过量服用： 过量服用和致命毒性风险极高。每个治疗周期仅开具和分配1剂洛莫司汀；每个治疗周期分配或施用超过1剂可能会导致致命的毒性。
• 监测血细胞计数： 使用洛莫司汀期间以及停用后至少6周内每周进行血细胞计数，根据上次服药后的血细胞计数最低值调整洛莫司汀的剂量。
• 特殊人群用药： 妊娠及哺乳期妇女禁用；儿童和老年人使用时需谨慎，因缺乏相关研究数据。
• 避孕措施： 治疗期间避免怀孕。建议有生育能力的女性在洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内使用避孕套。
• 定期监测肝功能和肺部状况： 防范可能出现的严重不良反应。
• 药物相互作用： 以洛莫司汀组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。

洛莫司汀是一种有效的抗癌药物，但在使用过程中需要严格遵循医嘱，注意用法用量，监测各项生理指标，避免不必要的风险。希望以上信息对您有所帮助。