塞瑞替尼（Zykadia、赞可达、色瑞替尼、赛立替尼、Ceritinib、LDK378、spexib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症和用法用量，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

塞瑞替尼的适应症

主要适应症

塞瑞替尼主要用于治疗此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这类患者通常已经尝试过其他治疗手段，但效果不佳，因此塞瑞替尼成为重要的二线治疗选择。

适应靶点

塞瑞替尼的主要适应靶点包括 ALK、IGF-1R、INSR 和 ROS1。这些靶点在多种癌症中起着关键作用，特别是 ALK 阳性的 NSCLC 患者。通过对这些靶点的精准抑制，塞瑞替尼能够有效抑制癌细胞的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

用药前的准备

在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经过充分验证的检测方法进行 ALK 突变检测，确认为 ALK 阳性的 NSCLC 患者方可接受治疗。此外，患者应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用该药物，以确保安全性和有效性。

塞瑞替尼的用法用量

推荐剂量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次 450mg，每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用，以增加生物利用度。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔 12 小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以 150mg 的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。如果患者无法耐受每日随餐服用 150mg 剂量，应停用本品。

特殊情况下的剂量调整

在联合使用强效 CYP3A 抑制剂时，应避免同时使用这些药物。如果必须同时使用强效 CYP3A 抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的 150mg 整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。

用药注意事项

胃肠道不良反应

在空腹条件下接受塞瑞替尼 750mg 治疗的患者中，发生重度胃肠道毒性的风险较高。常见的胃肠道不良反应包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛。36% 的患者因这些症状需要中断给药或下调剂量。因此，建议患者在饭后服用塞瑞替尼，以减轻这些不良反应。

药物相互作用

塞瑞替尼与其他药物可能存在相互作用。例如，与强效 CYP3A 抑制剂同时使用时，应减少塞瑞替尼的剂量。此外，应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁 CYP3A，增加塞瑞替尼的生物利用度。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用塞瑞替尼时需特别注意。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后 6 个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据有限，可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对母亲的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。