塞瑞替尼（Ceritinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物由诺华公司研发，2014年获得美国FDA批准，并于2018年5月在中国上市。塞瑞替尼的适应症和用法用量具有一定的特殊性和复杂性，本文将详细介绍其适应症、用法用量及相关注意事项。

塞瑞替尼的适应症和用法用量

适应症

塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。塞瑞替尼通过抑制ALK、IGF-1R、INSR和ROS1等多个靶点，发挥其抗肿瘤作用。在临床试验中，塞瑞替尼显示出显著的疗效和较好的耐受性。

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用，以增加其生物利用度。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔超过12小时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150毫克的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

如果患者在治疗期间需要使用强效CYP3A抑制剂，应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。

用药注意事项

胃肠道不良反应

空腹条件下接受塞瑞替尼750毫克治疗的患者中发生重度胃肠道毒性。在多项临床研究中，接受塞瑞替尼治疗的925例患者中，95%的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于胃肠道不良反应需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。

对驾驶和机器操作能力的影响

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微。患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。如果患者在治疗期间感到不适，应避免驾驶或操作机器，以免发生意外。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用塞瑞替尼时应特别注意。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但动物研究表明，塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，除非患者的病情确实需要使用塞瑞替尼，否则应在妊娠期避免使用该药物。

目前尚不清楚塞瑞替尼或其代谢物是否存在于人乳汁中，因此哺乳期妇女在使用塞瑞替尼时应权衡哺乳对孩子的益处和药物治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

药物相互作用

塞瑞替尼应避免与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。患者还应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。

通过合理使用塞瑞替尼并遵循上述注意事项，可以最大限度地提高治疗效果，减少不良反应，保障患者的安全和健康。