塞瑞替尼（Ceritinib），也称为赞可达、色瑞替尼、赛立替尼、Zykadia、LDK378或spexib，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物由诺华公司研发，于2014年获得美国FDA批准，并于2018年5月在中国正式上市，现已纳入中国医保。塞瑞替尼通过抑制ALK、IGF-1R、INSR和ROS1等靶点，有效阻止癌细胞的生长和扩散。

功效作用与适应症

主要适应症

塞瑞替尼的主要适应症是用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这类患者通常已经经历了其他治疗手段，但效果不佳，因此需要更有效的靶向治疗药物。塞瑞替尼能够显著延长患者的无进展生存期，提高生活质量。

作用机制

塞瑞替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性地抑制ALK激酶活性，阻止ALK阳性的癌细胞增殖和存活。此外，它还能够抑制IGF-1R、INSR和ROS1等多种激酶，从而多角度地抑制肿瘤的生长和扩散。这些特性使塞瑞替尼成为治疗ALK阳性NSCLC的重要选择。

临床效果

在多项临床研究中，塞瑞替尼显示出了显著的疗效。例如，在一项多中心研究A2109中，103例既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者接受了塞瑞替尼750mg每日一次的治疗。结果显示，大多数患者能够从治疗中获益，中位暴露时间为7.06个月，且药物相关不良反应与先前研究中的结果相似。这些数据表明，塞瑞替尼在实际应用中具有较高的有效性和安全性。

用药注意事项

服用方法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。食物可以显著增加塞瑞替尼的生物利用度，从而提高治疗效果。如果患者忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

在治疗过程中，可能需要根据患者的安全性和耐受性情况进行剂量调整。如果患者出现不良反应，医生可能会暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。剂量下调的梯度为150mg，最低维持治疗的剂量为每日300mg。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用塞瑞替尼时需要特别注意。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间及终止治疗后6个月内应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但基于动物研究，塞瑞替尼可能对胎儿造成伤害。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止治疗。

存储条件

塞瑞替尼应储存在温度不超过25°C的环境中，避免暴露在极端高温或低温下。药物应放置在干燥、通风良好的地方，防止受潮。此外，塞瑞替尼应避光保存，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药品应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

通过了解塞瑞替尼的功效作用、适应症以及正确的用药注意事项，患者可以更好地管理自己的治疗过程，提高治疗效果和生活质量。希望本文能为需要使用塞瑞替尼的患者提供有价值的参考信息。