瑞戈非尼（Stivarga）是一种口服多激酶抑制剂，主要用于治疗晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤（GIST）和肝细胞癌等恶性肿瘤。本文将详细介绍瑞戈非尼的化学成分、作用机制、适应症、用法用量以及用药注意事项。

瑞戈非尼的基本信息

化学成分

瑞戈非尼的主要成分为瑞格非尼，化学名为4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物。这是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制多种促进肿瘤生长的信号通路。

作用机制

瑞戈非尼通过抑制多个靶点的酪氨酸激酶活性，干扰癌细胞内相关信号通路的传导，从而阻断细胞增殖、血管生成和肿瘤扩散的过程。这种多靶点抑制的作用机制使得瑞戈非尼在多种癌症治疗中表现出显著的疗效。

适应症与用法用量

适应症

瑞戈非尼适用于治疗晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤（GIST）和肝细胞癌等恶性肿瘤。特别是对于那些已经接受过标准治疗但仍进展的患者，瑞戈非尼提供了新的治疗选择。

用法用量

瑞戈非尼的推荐剂量为160毫克（4片40毫克片剂），每天一次，连续服用21天，随后停药7天，每28天为一个周期。患者应在每天同一时间服用，空腹或餐后均可。如果错过服药时间，不应补服，应按常规时间服用下一剂。

特殊人群的用药指导

对于轻度或中度肝功能不全的患者，初始剂量应减至120毫克（3片40毫克片剂），每天一次。重度肝功能不全的患者应避免使用瑞戈非尼。老年人和儿童的用药安全性尚未完全确定，应在医生指导下谨慎使用。

用药注意事项

肝毒性

在临床试验中，接受瑞戈非尼治疗的患者出现了严重的药物性肝损伤，甚至导致死亡。因此，在开始治疗前应进行肝功能检测，并在治疗的前两个月至少每两周监测一次。此后每月监测一次或根据临床需要更频繁地监测。对肝功能升高的患者每周监测肝功能检查，直至改善至低于正常值上限（ULN）或基线的3倍。根据肝功能检查升高或肝细胞坏死所表现的肝毒性的严重性和持续性，暂时停用瑞戈非尼，然后减少或永久停用瑞戈非尼。

感染和出血

使用瑞戈非尼可能会导致感染的发生。对于3级或4级感染，或任何级别恶化的感染，应停用瑞戈非尼，感染消退后，以相同剂量恢复瑞戈非尼。瑞戈非尼还可能导致出血发生率增加。严重或危及生命的出血患者应永久停用瑞戈非尼。更频繁地监测接受华法林治疗患者的INR水平。

其他注意事项

瑞戈非尼可能会引起胃肠道穿孔或瘘管，发生这些情况的患者应永久停用瑞戈非尼。使用瑞戈非尼还可能引发皮肤毒性，根据皮肤毒性的严重程度和持续性，应暂停本品、减少剂量或永久停用瑞戈非尼。此外，患者在使用瑞戈非尼期间可能会出现高血压，应在治疗的前6周每周监测血压，然后每个周期监测一次，或根据临床需要更频繁地监测。对于严重或无法控制的高血压，可暂时或永久停用本品。