阿帕他胺是一种用于治疗前列腺癌的药物，尤其适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。虽然阿帕他胺在临床上显示了显著的疗效，但也有一些常见的副作用和注意事项需要患者了解。

阿帕他胺的副作用

在使用阿帕他胺的过程中，患者可能会经历一系列副作用。了解这些副作用有助于及时采取相应的措施，减少不适感。

常见的副作用

阿帕他胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，疲劳和关节痛是最常报告的症状。皮疹和腹泻也是较为常见的副作用，患者应注意保持良好的个人卫生和饮食习惯，以减轻这些症状。

严重副作用

除了常见的副作用外，阿帕他胺还可能导致一些严重的不良反应，需要特别关注：

• 脑血管和缺血性心血管事件：接受阿帕他胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。
• 骨折：阿帕他胺治疗的患者发生骨折的风险增加。评估患者的骨折风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。
• 严重皮肤不良反应：包括 Stevens-Johnson 综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。监测患者严重皮肤不良反应的发展，如果怀疑 SCAR，中断阿帕他胺，直到确定反应的病因。
• 癫痫发作：阿帕他胺可能导致癫痫发作。对于在治疗过程中出现癫痫发作的患者，永久停用阿帕他胺。

对于上述严重副作用，患者应及时就医并告知医生详细情况，以便得到适当的处理。

特殊人群的副作用

特定人群在使用阿帕他胺时需特别注意：

• 孕妇：阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果，给孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕他胺后的 3 个月内使用有效的避孕方法。
• 哺乳期女性：没有关于母乳中阿帕他胺或其代谢产物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。
• 老年患者：在老年人中，接受阿帕鲁胺雄激素剥夺治疗的患者的跌倒率升高，因此老年人需要谨慎用药。

这些特殊人群在使用阿帕他胺时应遵循医生的指导，定期进行健康检查。

用药注意事项

正确使用阿帕他胺不仅能够有效控制病情，还能减少不必要的副作用。以下是一些重要的用药注意事项：

剂量调整

阿帕他胺的推荐剂量为 240mg，每日口服一次。如果出现 3 级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则停用阿帕他胺。考虑对 3 级或 4 级脑血管和缺血性心血管事件永久停用阿帕他胺。对确诊的 SCAR 或其他 4 级皮肤反应永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于 1 级或原始级别时，如有必要，以相同剂量或减少剂量（180mg 或 120mg）恢复阿帕他胺。

给药方法

阿帕他胺可以通过以下步骤与苹果酱混合服用：

1. 通过搅拌将整片阿帕他胺 60mg 片剂与 4 盎司（120mL）苹果酱混合。不要压碎或分开药片。
2. 等待 15 分钟，搅拌混合物。
3. 再等 15 分钟，搅拌混合物，直到片剂分散（充分混合，没有块状物残留）。
4. 用勺子将混合物立即咽下。
5. 用 2 盎司（60ml）的水冲洗容器，并立即饮用内含物。再次用 2 盎司（60ml）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。
6. 在制备后一小时内使用完混合物。不要储存与苹果酱混合的阿帕他胺。

这种给药方法可以帮助提高患者的依从性和舒适度。

药物相互作用

阿帕他胺与其他药物可能存在相互作用，影响药效。以下是需要注意的几个方面：

• CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19 和 UGT 底物：阿帕他胺是 CYP3A4 和 CYP2C19 的强诱导剂，在人类中是 CYP2C9 的弱诱导剂。阿帕他胺与主要由 CYP3A4、CYP2C19 或 CYP2C9 代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕他胺与 UDP 葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果 UGT 底物必须与阿帕他胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。
• P-gp、BCRP 或 OATP1B1 底物：阿帕鲁胺在临床上被证明是 P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽 1B1（OATP1Bl）的弱诱导物。在稳态下，阿帕卢胺减少了血浆对非索非那定（一种 P-gp 底物）和瑞舒伐他汀（一种 BCRP/OATP1B1 底物）的暴露。阿帕鲁胺与作为 P-gp、BCRP 或 OATP1B1 底物的药物同时使用可以降低这些药物的暴露量。如果 P-gp、BCRP 或 OATP1B1 底物必须与阿帕鲁胺联合给药，请谨慎使用，如果继续用药，请评估活性损失。

了解这些药物相互作用有助于患者在用药过程中避免潜在的风险。

储存方法

正确的储存方法可以保证药物的质量和疗效。阿帕他胺的储存要求如下：

• 储存温度为 20°C 至 25°C；允许偏差至 15°C 至 30°C。
• 储存在原包装中，以避免光线和湿气。
• 请勿丢弃干燥剂。

遵循这些储存要求可以确保药物的有效性和安全性。

阿帕他胺在治疗前列腺癌方面具有显著的疗效，但也伴随着一定的副作用和用药注意事项。患者在使用阿帕他胺时应密切关注自身的身体状况，及时与医生沟通，确保治疗过程顺利进行。