阿帕他胺（Apalutamide），商品名为安森珂（Erleada），是一种口服非甾体抗雄激素药物，用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍阿帕他胺的药理作用、用法用量、不良反应、注意事项等内容，帮助患者更好地理解和使用该药物。

阿帕他胺的基本信息

药理作用

阿帕他胺是一种口服非甾体抗雄激素药物，主要通过抑制雄激素受体（AR）的功能，阻止雄激素与其受体结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种机制使其在治疗激素敏感型前列腺癌方面具有显著效果。

适应症

阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌（nmCRPC）。这两种类型的前列腺癌对传统治疗方法较为难治，而阿帕他胺能够有效延长患者的生存期，提高生活质量。

用法用量

阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。药片应整片吞服，不要压碎或拆分。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用，但建议每天在同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂时停用阿帕他胺。待症状改善至小于或等于1级或原始级别时，可考虑以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复治疗。

用药注意事项

不良反应

阿帕他胺最常见的不良反应包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，骨折是一个特别需要注意的风险。在接受阿帕他胺治疗的患者中，骨折的发生率较高，因此医生应对患者进行骨折风险评估，并根据既定的治疗指南进行管理和预防。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。医生应密切监测患者是否有缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化对高血压、糖尿病或血脂异常等心血管风险因素的管理。如果患者出现3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕他胺。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及最后一剂阿帕他胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

对于哺乳期女性，目前没有关于母乳中阿帕他胺或其代谢产物存在的数据，因此不建议哺乳期女性使用阿帕他胺。此外，阿帕他胺在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，同时也是CYP2C9的弱诱导剂。与这些酶代谢的药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量，影响其疗效。因此，医生应尽量避免将阿帕他胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物联合使用。如果必须联合使用，应谨慎评估药物活性的损失。

阿帕他胺还是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导剂。与这些转运蛋白的底物药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量。因此，如果必须联合使用，应谨慎评估药物活性的损失。

存储方法

阿帕他胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。储存温度为20°C至25°C，允许偏差至15°C至30°C。请勿丢弃干燥剂。药物的有效期为36个月。

日常注意事项

饮食和生活方式

患者在使用阿帕他胺期间应注意饮食和生活方式的调整。建议保持均衡的饮食，多吃蔬菜和水果，减少高脂肪和高糖食物的摄入。适量的体育锻炼也有助于改善身体状况，增强免疫力。

定期检查

患者应定期进行血液检查、肝功能检查和肾功能检查，以监测药物的不良反应和疗效。医生会根据检查结果调整治疗方案，确保患者安全有效地使用阿帕他胺。

心理支持

前列腺癌患者在治疗过程中可能会面临较大的心理压力，因此心理支持非常重要。患者可以寻求专业的心理咨询，或加入患者互助小组，与其他患者分享经验和感受，减轻心理负担。

用药依从性

患者应严格按照医生的指示服用阿帕他胺，不得自行增减剂量或停药。如果有任何不适或疑问，应及时咨询医生。良好的用药依从性有助于提高治疗效果，减少不良反应的发生。

药物价格

阿帕他胺的价格因地区和渠道的不同而有所差异。一般来说，印度NATCO生产的阿帕他胺，规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。在中国，阿帕他胺已经进入医保，市面上有仿制药可供选择，价格相对较低。

希望本文能帮助患者更好地了解阿帕他胺的药理作用、用法用量、不良反应和注意事项，从而安全有效地使用该药物，提高生活质量。