普乐沙福(plerixafor)的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-04-19

普乐沙福(Plerixafor)是一种重要的药物,用于提高造血干细胞在外周血中的浓度,从而辅助进行骨髓移植。这种药物特别适用于多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤患者的治疗。普乐沙福通过抑制CXCR4受体的活性,使造血干细胞从骨髓中释放到外周血中,便于采集。本文将详细介绍普乐沙福的功效和作用,并提供一些重要的用药注意事项。

普乐沙福的功效和作用

主要作用机制

普乐沙福的主要作用机制是通过抑制CXCR4受体的活性。CXCR4受体在骨髓中起着关键作用,负责保持造血干细胞在骨髓中的滞留。当普乐沙福与CXCR4受体结合时,会阻断其活性,从而使造血干细胞从骨髓中释放到外周血中。这一过程有助于收集足够的造血干细胞,用于骨髓移植。

临床应用

普乐沙福主要用于多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤患者的治疗。在这些疾病中,骨髓移植是一种重要的治疗手段。普乐沙福与造血生长因子(如G-CSF)联合使用,可以显著提高造血干细胞的外周血浓度,从而增加成功采集的可能性。临床试验结果显示,普乐沙福具有显著的疗效和较高的安全性。

代谢与消除

普乐沙福主要通过尿液排出体外。健康志愿者在单次皮下注射0.24mg/kg普乐沙福后,约70%的剂量在24小时内以原型形式从尿液中排出。普乐沙福的血浆消除半衰期约为3至5小时。此外,普乐沙福与主要药物代谢细胞色素P450酶无明显的体外抑制活性,因此与这些酶相关的药物相互作用可能性较低。

用药注意事项

肾功能不全患者

对于肾功能不全的患者,普乐沙福的清除率会降低。轻度、中度和重度肾功能不全患者的药物暴露量分别比肾功能正常者高7%、32%和39%。因此,中度到重度肾功能不全(CLCR≤50mL/min)的患者应减少剂量,建议剂量不超过27mg/天。此外,普乐沙福与可能降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时使用时,应谨慎。

过敏反应

在使用普乐沙福的过程中,少数患者可能会出现过敏反应,包括轻度或中度的过敏反应。严重的过敏反应虽然罕见,但也有可能发生,表现为低血压和休克。因此,患者在接受普乐沙福治疗时,应在能够立即处理过敏反应的医疗环境中进行,并在给药后至少观察30分钟。

特殊人群用药

普乐沙福在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未得到充分评估。育龄女性在使用普乐沙福前应进行妊娠检测,并在用药期间及停药后一周内采取有效避孕措施。如果在用药期间怀孕,应充分告知患者对胎儿的潜在危害。此外,普乐沙福是否通过乳汁分泌尚不清楚,因此在用药期间及停药后一周内不建议哺乳。

普乐沙福在临床应用中显示出显著的疗效和较高的安全性,但仍需严格按照医嘱使用,并注意潜在的不良反应和特殊人群的用药安全。通过合理的用药管理和监测,可以最大限度地发挥普乐沙福的治疗效果,保障患者的安全和健康。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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