




莱博雷生(Lemborexant),商品名为Dayvigo,是由日本卫材公司研发的一种新型双食欲素受体拮抗剂。该药物于2019年12月获得美国FDA批准上市,用于治疗入睡困难和睡眠维持障碍。本文将详细介绍莱博雷生的作用机制、适应症、用法用量以及常见的不良反应。
莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂,通过调节大脑中的食欲素受体来改善睡眠-觉醒周期。食欲素是一种重要的神经递质,参与调节睡眠和觉醒。通过阻断食欲素受体,莱博雷生能够帮助患者更快入睡并减少夜间醒来次数,从而改善睡眠质量。
莱博雷生主要适用于以下两类患者:
1. 入睡困难的患者:对于那些难以在夜间入睡的人群,莱博雷生可以帮助缩短入睡时间。
2. 睡眠维持障碍的患者:对于那些夜间频繁醒来、难以再次入睡的人群,莱博雷生可以减少夜间醒来的次数,延长连续睡眠时间。
莱博雷生的推荐剂量为5mg或10mg,每晚睡前服用一次。具体剂量应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。在开始使用莱博雷生之前,患者应咨询医生,详细讨论自身的睡眠问题和健康状况,以便确定最适合的剂量。
莱博雷生的半衰期较长,5mg和10mg的有效半衰期分别为17小时和19小时。因此,患者应在睡前30分钟内服用,避免在白天服用导致过度嗜睡。
莱博雷生与其他药物可能存在相互作用,特别是在使用CYP3A诱导剂和CYP2B6底物时需特别谨慎。
1. **CYP3A诱导剂**:CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效。避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。
2. **CYP2B6底物**:CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低。如果同时使用,则考虑增加CYP2B6底物的剂量(如果临床适用)。
3. **CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的底物**:基于生理药代动力学模型,预计莱博雷生对这些底物药物的药代动力学影响极小。
莱博雷生在某些特殊人群中可能具有不同的疗效和安全性:
1. **老年人**:老年人中失眠障碍较为常见,莱博雷生可能对老年人具有较好的疗效。但由于老年人代谢较慢,初始剂量应从5mg开始,逐渐调整至适合的剂量。
2. **伴有焦虑、抑郁等精神症状的患者**:莱博雷生可能对伴有焦虑、抑郁等精神症状的患者具有一定的疗效,但需在医生指导下使用。
3. **肝功能不全患者**:肝功能不全患者应慎用莱博雷生,必要时应降低剂量。
莱博雷生最常见的不良反应包括头痛、嗜睡、口干和恶心等。患者在使用过程中应密切关注自身反应,如有不适应及时就医。
1. **头痛**:轻微的头痛通常无需特殊处理,但如果头痛持续或加重,应及时就医。
2. **嗜睡**:如果患者在白天感到过度嗜睡,应减少剂量或咨询医生调整治疗方案。
3. **口干**:多喝水或含无糖口香糖可缓解口干。
4. **恶心**:避免空腹服用,可在饭后服用,或遵医嘱调整剂量。
莱博雷生是一种有效的失眠治疗药物,但在使用过程中需要注意药物相互作用、特殊人群用药和常见的不良反应。患者应严格按照医生的指导使用,密切监测自身反应,如有不适应及时就医。
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